alleen voor onderzoeksdoeleinden

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT remmer

Name: α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8612
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.nr.S8612

4-Chloro-α-cyanocinnamzuur (α-CHCA) is een klassieke monocarboxylate transporters (MCT) remmer. α-cyano-4-hydroxycinnamaat (CHC) heeft een 10-voudige selectiviteit voor MCT1 vergeleken met andere MCTs.

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 189.17

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig MCT Inhibitoren	AZD3965 BAY-8002 VB124 AR-C155858 Syrosingopine 7ACC2 AZD0095 MSC-4381 MCT-IN-1

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	189.17	Formule	C₁₀H₇NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	28166-41-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL (200.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (26.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.150mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MCT
In vitro	De meeste glioomcellijnen zijn gevoelig voor CHC, met uitzondering van SW1088- en SW1783-cellen, die een lagere gevoeligheid vertonen. Het effect van CHC op de totale celbiomassa van U251 en SW1088 lijkt gerelateerd te zijn aan de lactaattransportactiviteit. Dienovereenkomstig vertonen U251-cellen hogere niveaus van MCT1 en CD147 in het plasmamembraan dan SW1088, en dientengevolge vermindert CHC het glucoseverbruik en de lactaatproductie in U251, maar niet in SW1088-cellen. In de gevoelige U251-cellen is CHC in staat om celproliferatie te remmen en celdood te induceren, met een cytotoxisch effect; in de minder gevoelige SW1088-cellen remt CHC echter alleen celproliferatie maar induceerde het geen celdood, met alleen een cytostatisch effect. CHC komt de cel niet binnen omdat het remmende effect afhankelijk is van interacties met membraaneiwitten die toegankelijk zijn vanaf de buitenkant van de cel. CHC kan verschillende MCT-isoformen remmen. Ze hebben echter verschillende gevoeligheden. In dit verband zou CHC, naast MCT1, ook de MCT4-activiteit kunnen remmen; dit laatste zou echter bij veel hogere concentraties moeten gebeuren, omdat MCT4 een veel lagere affiniteit heeft voor CHC (Ki-waarden zijn 5-10 keer hoger dan voor MCT1; 50-100 mM). Transport door MCT1, 2 en 4 wordt competitief geremd door CHC, terwijl transport door MCT3 ongevoelig is voor deze remmer. CHC is ook een klein-moleculaire remmer van lactaattransport.
In vivo	De effecten van CHC in normaal hersenweefsel zijn minimaal en hebben geen significante impact op de neuron-astrocyte lactaatshuttle.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23258846/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12884241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21750656/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19033663/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):