| S7339 |
AZD3965
|
AZD3965 is een potente, selectieve en oraal beschikbare monocarboxylaattransporter 1 (MCT1) remmer met een bindingsaffiniteit van 1,6 nM, 6-voudig selectiever dan MCT2. Fase 1.
|
-
Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6999
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
|
|
| S8612 |
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
|
4-Chloro-α-cyanocinnamzuur (α-CHCA) is een klassieke monocarboxylate transporters (MCT) remmer. α-cyano-4-hydroxycinnamaat (CHC) heeft een 10-voudige selectiviteit voor MCT1 vergeleken met andere MCTs.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
-
BMC Med, 2025, 23(1):331
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
|
|
| S8747 |
BAY-8002
|
BAY-8002 is een nieuwe MCT1-remmer en onderdrukt krachtig bidirectioneel lactaattransport. Deze verbinding verhoogt significant de intratumorale lactaatniveaus en moduleert tijdelijk de pyruvaatniveaus.
|
-
Genes Dis, 2025, 12(4):101554
-
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
-
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
|
|
| S9929 |
VB124
|
VB124, een potente en selectieve MCT4-remmer, remt specifiek de lactaat-efflux/import in MDA-MB-231 cellen die MCT4 tot expressie brengen, en wordt gebruikt voor onderzoek naar harthypertrofie, hartfalen en metabolisme.
|
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):9
-
Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96
-
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
|
|
| S9907 |
Syrosingopine
|
Syrosingopine is een dubbele MCT1- en MCT4-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2500 nM en 40 nM in HAP1-cellen.
|
-
Genes Dis, 2025, 12(4):101554
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):9
|
|
| S7919 |
AR-C155858
|
AR-C155858 is een selectieve monocarboxylaattransporter MCT1 en MCT2-remmer met een Ki-waarde van respectievelijk 2,3 nM en 10 nM.
|
-
J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179
-
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
|
|
| E1549 |
AZD0095
|
AZD0095 is een selectieve en oraal actieve monocarboxylaattransporter 4 (MCT4)-remmer met een IC50 van 1,3 nM en remt effectief de tumorgroei in NCI-H358-xenografts in combinatie met Cediranib.
|
|
|
| E8301New |
MCT-IN-1
|
MCT-IN-1 (verbinding 2) is een potente en selectieve remmer van de monocarboxylaattransporter (MCT), met een IC50 van respectievelijk 9 nM en 14 nM voor MCT1 en MCT4. Het kan in onderzoek worden gebruikt als een potentieel doelwit voor het overwinnen van multidrugresistentie (MDR) bij kanker.
|
|
|
| E1751 |
MSC-4381
|
MSC-4381 (MCT4-IN-1) is een oraal actieve, selectieve remmer van monocarboxylaattransporter 4 (MCT4) met een IC50 van 77 nM en een Ki van 11 nM. Het heeft het potentieel om lactaatefflux te remmen en intracellulaire lactaataccumulatie in MCT4-tot expressie brengende cellijnen te bevorderen.
|
|
|
| S6732 |
7ACC2
|
7ACC2 is een krachtige remmer van mitochondriale pyruvaattransport 1 (MCT1) met een IC50-waarde van 10 nM voor lactaatopname in SiHa menselijke cervixcarcinoomcellen.
|
|
|