Molecular Glues

Overige Others Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (3)
• Modulatoren (3)
• Chemicaliën (4)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
S1029	CC-5013 (Lenalidomide)	Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en afbraak van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert de expressie van cleaved caspase-3 en remt de expressie van VEGF en induceert apoptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1567	Pomalidomide (CC-4047)	Pomalidomide remt LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Pomalidomide kan in PROTAC worden gebruikt als een ligand voor het richten op E3 ligase en het remmen van het E3 ligase eiwit cereblon (CRBN). Pomalidomide bevordert apoptosis en celcyclusarrest.	Nat Commun, 2025, 16(1):6631 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die zich richt op cereblon, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
E5871	VAV1 degrader-3	VAV1 degrader-3 (MRT-6160) is een oraal actieve Molecular Glues-afbreker van VAV1 met een DC50 van 7 nM. Het onderdrukt immuunactivatie, proliferatie en cytokinenproductie, waardoor de ziekteprogressie wordt geremd in inflammatoire en auto-immuunmodellen zoals encefalomyelitis (EAE) en collageen-geïnduceerde artritis (CIA).
E5854New	XYD049	XYD049 (verbinding 7d) is een CRBN-gebaseerde Molecular Glue die gericht is op GSPT1 (DC50=19 nM), toepasbaar voor het bestuderen van MYC-gedreven castratie-resistent prostaatcarcinoom (CRPC). Het toont potente groeiremming van 22Rv1-cellen (IC50=7 nM) en vertoont in vivo antitumoractiviteit. Deze verbinding downreguleert CRPC-geassocieerde oncogenen (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-cellen. Structureel bestaat het uit: 1) een Molecular Glue-linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) een CRBN-rekruterend E3-ligase ligand (Thalidomide 4-fluoride), en 3) een GSPT1-targeting moiety (GSPT1 ligand-1). De E3-ligase ligand-linker combinatie vormt conjugaat 158.
E4661	HbF inducer 2 (dWIZ-2)	dWIZ-2 is een moleculair lijm-degradator van de WIZ-transcriptiefactor, die WIZ afbreekt met een DC50 van 32 nM. Het induceert ook robuust foetaal hemoglobine (HbF) in erythroblasten met een EC50 van 202 nM.
E1810	dCeMM1	dCeMM1 is een afbreker van RBM39. Deze verbinding werkt door de activiteit van het CRL4DCAF15-ligase te veranderen en verlaagt ook de RBM39-expressieniveaus in wildtype KBM7-cellen.
S1193	Thalidomide	Thalidomide werd geïntroduceerd als een kalmerend middel, een immunomodulerend middel en wordt ook onderzocht voor de behandeling van symptomen van vele kankers. Deze verbinding remt cereblon (CRBN), een onderdeel van het cullin-4 E3 Ubiquitin Ligase complex CUL4-RBX1-DDB1.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878 Nat Commun, 2024, 15(1):9195
S9832	CC-90009	CC-90009 is een nieuwe cereblon (CRBN) E3 ligase modulator en richt zich specifiek op GSPT1 (G1 naar S fase overgang 1) voor proteasomale afbraak.	PLoS One, 2025, e0330804 J Clin Invest, 2022, e154571 ACS Chemical Biology, 2022, 3229-3237
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480) is een nieuwe eiwitafbreker en een cereblon E3 ligase modulator (CELMoD) met anti-myeloomactiviteit.	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Nature Communications, 15 October 2024, 8885
1 2