Name: SC75741
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7273
Rating: 5 (53 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overig NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
A549 cells	Function assay	5 h	Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM	17869512
PBMC	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM	17869512
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	565.67	Formule	C₂₉H₂₃N₇O₂S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	913822-46-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL (72.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.875mg/ml (1.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.437mg/ml (0.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	NF-κB-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB (Cell-based NF-κB reporter gene assay) 200 nM(EC50)
In vitro	SC75741 vertoont immuunsuppressieve activiteit door de proliferatie van humane PBMC's te remmen met een IC50 van 2,2 μM. Deze verbinding remt de replicatie van influenza A- en B-virussen door NF-κB-gemedieerde signalering op transcriptioneel niveau te remmen. Bovendien toont het een hoge barrière voor de ontwikkeling van resistente virusvarianten.
Kinase Assay	NF-κB reportergen assay
Kinase Assay	De NF-κB reportergen assay wordt voorbereid met de A549-NF-κB-SEAP-cellijn volgens de instructies van de fabrikant. Kortom, A549-cellen die stabiel getransfecteerd zijn met het pNF-κB-SEAP reportergen-plasmide worden geënt en overnacht gehecht. De cellen worden vervolgens 5 uur geïncubeerd met beschreven verbindingen bij 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 en 0 μM en daarna gedurende 22 uur gestimuleerd met 10 ng/ml TNF-α. Het supernatant van de cel wordt geanalyseerd op SEAP-activiteit met behulp van een chemiluminescentie SEAP reportergen assay.
In vivo	SC75741 (15 mg/kg i.p.) vermindert virusreplicatie en cytokine-expressie in muizenlongen na H5N1 Influenza Virus-infectie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17869512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23320394/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT		30922374
Immunofluorescence	NF-κB(p65)		27447570

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SC75741 NF-κB remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 565.67