Omaveloxolone (RTA-408) NF-κB remmer | CAS 1474034-05-3

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overig NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	554.71	Formule	C₃₃H₄₄F₂N₂O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1474034-05-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (180.27 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.25mg/ml (2.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.7mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB Nrf2
In vitro	RTA 408 verhoogt potent de expressie van Nrf2-doelgenen en keert IFNγ-gemedieerde onderdrukking van Gclc-expressie in RAW 264.7-cellen om. In een panel van acht menselijke tumorcellijnen remt RTA 408 de groei met een gemiddelde GI50-waarde van 260 nM en induceert het apoptose. RTA 408 remt ook NF-κB en activeert JNK in tumorcellen.
In vivo	Bij muizen met door straling geïnduceerde dermatitis vermindert 1,0% RTA 408 de epidermale en collageenverdikking aanzienlijk, voorkomt het dermale necrose en verlicht het volledig huidzweren. In de huid van ratten activeert RTA 408 Nrf2 en induceert het cytoprotectieve genen. RTA 408 verzacht ook het hematopoëtische acute stralingssyndroom bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06054893	Not yet recruiting	Friedreich Ataxia	Biogen	November 1 2023	Phase 1
NCT05909644	Completed	Healthy Adult Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Celerion\|Q2 Solutions\|Altasciences Company Inc.\|Biogen	July 5 2023	Phase 1
NCT03902002	Completed	Hepatic Impairment	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	July 19 2019	Phase 1
NCT03931590	Completed	Healthy Male Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	April 11 2019	Phase 1
NCT03664453	Completed	Healthy	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	October 29 2018	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Omaveloxolone (RTA-408) NRF2-activator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 554.71