alleen voor onderzoeksdoeleinden

SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonist

Name: SB290157 trifluoroacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8931
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S8931

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) is een potente, competitieve en selectieve antagonist van de C3a-receptor (C3aR) met een IC50 van 200 nM voor RBL-C3aR.

SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 526.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S893101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.69%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.69

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overig Complement System Inhibitoren	Compstatin Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	526.51	Formule	C₂₄H₂₉F₃N₄O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1140525-25-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(COCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)C2=CC=CC=C2.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RBL-C3aR (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	SB 290157 functioneert als een competitieve antagonist van 125I-C3a-radioligandbinding aan ratten basofiele leukemie (RBL)-2H3-cellen die de humane C3aR (RBLC3aR) tot expressie brengen, met een IC50 van 200 nM. SB 290157 is een functionele antagonist, die C3a-geïnduceerde C3aR-internalisatie op een concentratieafhankelijke manier en C3a-geïnduceerde Ca21-mobilisatie in RBL-C3aR-cellen en humane neutrofielen blokkeert met IC50's van respectievelijk 27,7 en 28 nM. SB 290157 is selectief voor de C3aR, in die zin dat het de C5aR of zes andere chemotactische G-proteïne-gekoppelde receptoren niet antagoniseert. Functioneel antagonisme is niet uitsluitend beperkt tot de humane C3aR; SB 290157 remt ook C3a-geïnduceerde Ca21-mobilisatie van RBL-2H3-cellen die de muizen- en cavia-C3aRs tot expressie brengen. Het remt potent C3a-gemedieerde ATP-afgifte uit cavia-bloedplaatjes en remt C3a-geïnduceerde potentiatie van de contractiele respons op veldstimulatie van de geperfuseerde rattenstaartslagader.
In vivo	In diermodellen remt SB 290157 de neutrofielrecruitment in een cavia LPS-geïnduceerd luchtwegneutrofilie-model en vermindert het pootoedeem in een ratten-adjuvant-geïnduceerd artritismodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):