SB290157 trifluoroacetate

CatalogusnummerS8931 Batch:S893101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H29F3N4O6
Moleculair gewicht 526.51 CAS-nr. 1140525-25-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.92 mM)
Ethanol 100 mg/mL (189.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (9.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) is een potente, competitieve en selectieve antagonist van de C3a-receptor (C3aR) met een IC50 van 200 nM voor RBL-C3aR.
Doelen
RBL-C3aR
(Cell-free assay)
200 nM
In vitro

SB 290157 functioneert als een competitieve antagonist van 125I-C3a-radioligandbinding aan ratten basofiele leukemie (RBL)-2H3-cellen die de humane C3aR (RBLC3aR) tot expressie brengen, met een IC50 van 200 nM. SB 290157 is een functionele antagonist, die C3a-geïnduceerde C3aR-internalisatie op een concentratieafhankelijke manier en C3a-geïnduceerde Ca21-mobilisatie in RBL-C3aR-cellen en humane neutrofielen blokkeert met IC50's van respectievelijk 27,7 en 28 nM. SB 290157 is selectief voor de C3aR, in die zin dat het de C5aR of zes andere chemotactische G-proteïne-gekoppelde receptoren niet antagoniseert. Functioneel antagonisme is niet uitsluitend beperkt tot de humane C3aR; SB 290157 remt ook C3a-geïnduceerde Ca21-mobilisatie van RBL-2H3-cellen die de muizen- en cavia-C3aRs tot expressie brengen. Het remt potent C3a-gemedieerde ATP-afgifte uit cavia-bloedplaatjes en remt C3a-geïnduceerde potentiatie van de contractiele respons op veldstimulatie van de geperfuseerde rattenstaartslagader.
In vivo

In diermodellen remt SB 290157 de neutrofielrecruitment in een cavia LPS-geïnduceerd luchtwegneutrofilie-model en vermindert het pootoedeem in een ratten-adjuvant-geïnduceerd artritismodel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    RBL-2H3 cells, HMC-1 cells

  • Concentraties

    100 nM to 10 μM

  • Incubatietijd

    45 min

  • Methode

    2–5 × 105 RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM 125I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats

  • Doseringen

    30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Sellecks SB290157 trifluoroacetate Is geciteerd door 5 Publicaties

C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216] PubMed: 39801259
Complement C3/C3aR Signaling Pathway Inhibition Ameliorates Retinal Damage in Experimental Retinal Vein Occlusion [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):2] PubMed: 40310626
Cntnap4 partial deficiency exacerbates α-synuclein pathology through astrocyte-microglia C3-C3aR pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):285] PubMed: 37087484
Complement C3a receptor inactivation attenuates retinal degeneration induced by oxidative damage [ Front Neurosci, 2022, 16:951491] PubMed: 36110094
Astrocyte-microglia interaction through C3/C3aR pathway modulates neuropathic pain in rats model of chronic constriction injury [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221140532] PubMed: 36341694

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.