alleen voor onderzoeksdoeleinden

Compstatin Complement C3-remmer

Cat.nr.S8522

Compstatin bindt aan complementcomponent C3 en remt complementactivatie met een IC50 van 12 μM.
Compstatin Complement System remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 1550.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S852201 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.85%
99.85

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
RPE cells Function assay 50 uM Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum 25494040
fetal RPE cells Function assay 15 mins Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay 25494040
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 1550.77 Formule

C66H99N23O17S2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 206645-99-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
complement component C3
12 μM
In vitro

Compstatin bindt aan natief C3 en remt de splitsing ervan door C3-convertase. De binding van deze verbinding aan natief C3 is een multistapreactie die de voorkeur heeft boven de binding aan de C3-fragmenten C3b en C3c. N-acetylering van deze verbinding zorgt voor stabiliteit tegen enzymatische afbraak.

Deze verbinding kenmerkt zich door een hoge selectiviteit voor menselijk en primaten C3. Hoewel binding aan C3 van bavianen en andere primaten vergelijkbare interactieprofielen vertoont als zijn menselijke tegenhanger, wordt geen binding gedetecteerd voor C3 van lagere zoogdiersoorten zoals muizen, ratten, cavia's, konijnen of varkens.

In vivo

Compstatin remt in vivo heparine-geïnduceerde complementactivatie volledig zonder nadelige effecten op de hartslag of de systemische arteriële, centrale veneuze en pulmonaire arteriële drukken. Deze verbinding is een veilige en effectieve complementremmer die het potentieel heeft om complementactivatie tijdens en na klinische hartchirurgie te voorkomen. Bovendien kan het dienen als prototype voor het ontwerpen van een oraal toegediend medicijn. In het extracorporale circulatiemodel remt dit peptide de generatie van C3a en C5a, de vorming van het membraanaanvalcomplex en CD11b-expressie op neutrofielen (PMN's). Het peptide remt ook de binding van C3/C3-fragmenten, PMN's en monocyten aan het polymeeroppervlak.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17684013/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34388364/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.