alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S8522
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overig Complement System Inhibitoren | SB290157 trifluoroacetate Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| RPE cells | Function assay | 50 uM | Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum | 25494040 | ||
| fetal RPE cells | Function assay | 15 mins | Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay | 25494040 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 1550.77 | Formule | C66H99N23O17S2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 206645-99-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N | ||
|
In vitro |
Water : 100 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
complement component C3
12 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Compstatin bindt aan natief C3 en remt de splitsing ervan door C3-convertase. De binding van deze verbinding aan natief C3 is een multistapreactie die de voorkeur heeft boven de binding aan de C3-fragmenten C3b en C3c. N-acetylering van deze verbinding zorgt voor stabiliteit tegen enzymatische afbraak. Deze verbinding kenmerkt zich door een hoge selectiviteit voor menselijk en primaten C3. Hoewel binding aan C3 van bavianen en andere primaten vergelijkbare interactieprofielen vertoont als zijn menselijke tegenhanger, wordt geen binding gedetecteerd voor C3 van lagere zoogdiersoorten zoals muizen, ratten, cavia's, konijnen of varkens. |
| In vivo |
Compstatin remt in vivo heparine-geïnduceerde complementactivatie volledig zonder nadelige effecten op de hartslag of de systemische arteriële, centrale veneuze en pulmonaire arteriële drukken. Deze verbinding is een veilige en effectieve complementremmer die het potentieel heeft om complementactivatie tijdens en na klinische hartchirurgie te voorkomen. Bovendien kan het dienen als prototype voor het ontwerpen van een oraal toegediend medicijn. In het extracorporale circulatiemodel remt dit peptide de generatie van C3a en C5a, de vorming van het membraanaanvalcomplex en CD11b-expressie op neutrofielen (PMN's). Het peptide remt ook de binding van C3/C3-fragmenten, PMN's en monocyten aan het polymeeroppervlak. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.