alleen voor onderzoeksdoeleinden

MLN4924 (Pevonedistat) NAE-remmer

Cat.nr.: S7109

MLN4924 is een kleinmoleculair remmer van het Nedd8 activerende enzym (NAE) met een IC50 van 4 nM.

MLN4924 (Pevonedistat) E1 Activating Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 443.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E3 Ligase DUB SUMO p97 E2 conjugating
Overig E1 Activating Inhibitoren	TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 Pevonedistat hydrochloride TAS4464 COH000 DKM 2-93 NEDD8 inhibitor M22 PYZD-4409

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over MLN4924 (Pevonedistat) oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over MLN4924 (Pevonedistat) werkconcentraties voor celkweekbehandeling

MLN4924 (Pevonedistat) is a potent inhibitor of NAE (4 nM), UBA6 (1.8 μM), SAE (8.2 μM), UAE (1.5 μM), ATG7 (> 10 μM), NEDD8, NEDD8 conjugation, NAE1, EGFR, CRLs, IκB, IκBα, Cdt1, p53, p21, p27, SCF, SCFβ-TrCP, CDC25A, Wee1, PI3K/AKT/mTOR pathway, MDSCs, CAFs, CCL2, HUVECs, MS-1, RhoA, NOXA, ATF4, TNF-α, IL-6, CD4+ T cells, IFN-γ, IL-2, IL-4, Erk1/2, DCs, IL-12p70, Deptor, mTOR, NF-κB, SMC5/6, SRSF3, SREBP1c, HSC, FANCD2, CHK1, SUB1/PC4, Cul3, NBK/BIK, JNK, Bcl-Xl, RRM2, c-JUN, MCL1, ER-α, FOXO3a, FBXW2-MSX2-SOX2 axis, ORC1, Caspase-3, DNA replication, DNA damage signaling factors. MLN4924 (Pevonedistat) exhibits the greatest inhibitory potency toward NAE (IC50 = 4 nM).

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	MLN4924 (Pevonedistat) is a potent NEDD8-activating enzyme (NAE) inhibitor. It affects PI3K/AKT, NF-κB, and RhoA/ROCK signaling pathways by blocking Cullin-RING ligase neddylation and stabilizing substrates like p21 and p27, thereby inhibiting cancer cell proliferation, migration, and inducing apoptosis.
Lees meer over MLN4924 (Pevonedistat) IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over MLN4924 (Pevonedistat) Werkingsmechanisme

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	443.52	Formule	C₂₁H₂₅N₅O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	905579-51-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Lees meer over opslag & stabiliteit

Lees meer vergelijkende analyse over MLN4924 (Pevonedistat)

Verdunningscalculator

Bereken de benodigde verdunning om een stamoplossing te bereiden. De Selleck verdunningscalculator is gebaseerd op de volgende vergelijking:

Concentratie _(start) x Volume _(start) = Concentratie _(einde) x Volume _(einde)

Deze vergelijking wordt vaak afgekort als: C1V1 = C2V2 ( Invoer Uitvoer )

*Gebruik bij het bereiden van stamoplossingen altijd het batchspecifieke molecuulgewicht van het product, zoals vermeld op het fleslabel en MSDS / COA (online beschikbaar).

De Seriële Verdunningscalculator Vergelijking

Seriële verdunningen

Concentratie (start):

Verdunningsfactoren:

Berekend resultaat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):