Home GPCR & G Protein CaSR Antagonist NPS-2143

alleen voor onderzoeksdoeleinden

NPS-2143 CaSR Antagonist

Cat.nr.: S2633

NPS-2143 (SB262470) is een nieuwe krachtige en selectieve antagonist van de Ca(2+) receptor met een IC50 van 43 nM.
NPS-2143 CaSR Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 408.92

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.72%
99.72

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 408.92 Formule

C24H25ClN2O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 284035-33-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SB262470 Smiles CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro
NPS 2143 blocks increases in cytoplasmic Ca2+ concentrations with IC50 of 43 nM elicited by activating the Ca2+ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+ receptor. NPS 2143 stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC50 of 41 nM. Moreover, NPS 214 also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation. In HEK-293 cells transiently expressing hCaSRs, NPS 2143 significantly suppresses the kokumi taste by effectively inhibiting the activity of both GSH (data not shown) and γ-Glu-Val-Gly. A recent study shows that NPS 2143 treatment suppresses low molecular weight fractions of azuki hydrolysate-induced cholecystokinin (CCK) secretion in CaSR-transfected HEK 293 cells.
In vivo
In rats, NPS 2143 results in a rapid 4- to 5-fold increase in plasma PTH levels and also a transient increase in plasma Ca2+ levels. In normotensive rats, NPS 2143 administration (1 mg/kg) by i.v. markedly increases mean arterial blood pressure (MAP) in the presence of parathyroid glands.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/