Name: NPS-2143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2633
Rating: 5 (21 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig CaSR Inhibitoren	Evocalcet

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	408.92	Formule	C₂₄H₂₅ClN₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	284035-33-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SB262470			Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Ca(2+) receptor 43 nM
In vitro	NPS 2143 blokkeert de toenames in cytoplasmatische Ca²⁺ concentraties met een IC50 van 43 nM, opgewekt door activering van de Ca²⁺ receptor in HEK 293 cellen die de humane Ca²⁺ receptor tot expressie brengen. NPS 2143 stimuleert de afscheiding van parathyroïdhormoon (PTH) uit bovine parathyroïdcellen met een EC50 van 41 nM. Bovendien blokkeert NPS 214 ook de remmende effecten van calcimimeticum NPS R-467 op de PTH-secretie uit bovine parathyroïdcellen en de remmende effecten van extracellulair Ca2+ op isoproterenol-gestimuleerde toenames in cyclische AMP-vorming. In HEK-293 cellen die transiënt hCaSRs tot expressie brengen, onderdrukt NPS 2143 de kokumi-smaak significant door de activiteit van zowel GSH (gegevens niet getoond) als γ-Glu-Val-Gly effectief te remmen. Een recente studie toont aan dat NPS 2143-behandeling de door laagmoleculaire fracties van azuki-hydrolysaat geïnduceerde cholecystokinine (CCK)-secretie onderdrukt in CaSR-getransfecteerde HEK 293 cellen.
In vivo	Bij ratten resulteert NPS 2143 in een snelle 4- tot 5-voudige toename van de plasma-PTH-waarden en ook een voorbijgaande toename van de plasma-Ca²⁺-waarden. Bij normotensieve ratten verhoogt de i.v.-toediening van NPS 2143 (1 mg/kg) de gemiddelde arteriële bloeddruk (MAP) aanzienlijk in aanwezigheid van bijschildklieren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NPS-2143 CaSR antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 408.92