NPS-2143

Catalogusnr.S2633 Batch:S263303

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H25ClN2O2
Molecuulgewicht 408.92 CAS-nr. 284035-33-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NPS-2143 (SB262470) is een nieuwe potente en selectieve antagonist van de Ca(2+) receptor met een IC50 van 43 nM.
Doelen
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro NPS 2143 blokkeert toenames in cytoplasmatische Ca2+-concentraties met een IC50 van 43 nM, opgewekt door activering van de Ca2+ receptor in HEK 293-cellen die de humane Ca2+ receptor tot expressie brengen. NPS 2143 stimuleert de afscheiding van parathyroïdhormoon (PTH) uit boviene bijschildkliercellen met een EC50 van 41 nM. Bovendien blokkeert NPS 214 ook de remmende effecten van calcimimeticum NPS R-467 op PTH-afscheiding uit boviene bijschildkliercellen en de remmende effecten van extracellulair Ca2+ op isoproterenol-gestimuleerde toenames in cyclische AMP-vorming. In HEK-293-cellen die transiënt hCaSRs tot expressie brengen, onderdrukt NPS 2143 de kokumi-smaak aanzienlijk door de activiteit van zowel GSH (gegevens niet getoond) als γ-Glu-Val-Gly effectief te remmen. Een recente studie toont aan dat NPS 2143-behandeling de afscheiding van cholecystokinine (CCK) onderdrukt die wordt geïnduceerd door hydrolysaat van azuki met laag moleculair gewicht in CaSR-getransfecteerde HEK 293-cellen.
In Vivo Bij ratten resulteert NPS 2143 in een snelle 4- tot 5-voudige toename van de PTH-spiegels in het plasma en ook in een voorbijgaande toename van de Ca2+-spiegels in het plasma. Bij normotensieve ratten verhoogt de toediening van NPS 2143 (1 mg/kg) via i.v. de gemiddelde arteriële bloeddruk (MAP) aanzienlijk in aanwezigheid van bijschildklieren.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.

  • Doseringen

    ≤0.1 μmol/kg · min

  • Toediening

    Administered via i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Klantproductvalidatie

The effects of a GPRC6A inhibitor on testosterone-induced ROS generation. Cells were pretreated with the GPRC6A inhibitor, NPS2143 (1 uM), for 30 min and ROS generation was monitored after 5 min of testosterone treatment. Data are presented as mean ?S.E. (n = 4).

Gegevens van [ J Biol Chem , 2014 , 289(42), 28835-45 ]

Sellecks NPS-2143 Is geciteerd door 21 Publicaties

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.