MRE-269 (ACT-333679)

CatalogusnummerS5819 Batch:S581901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₂₉N₃O₃

Moleculair gewicht

419.52

CAS-nr.

475085-57-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (200.22 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

MRE-269 (ACT-333679) is een prostaglandine I2 (IP) receptor agonist met een bindingsaffiniteit voor de humane IP receptor die 130 keer groter is dan die voor andere humane prostanoïde receptoren.

Doelen

human IP receptor

20 nM(Ki)

In vitro

MRE-269 bond met hoge affiniteit (bindingsaffiniteit (Ki) van 20 nM) aan de humane IP-receptor en met meer dan 130-voudige selectiviteit ten opzichte van andere prostanoïde receptoren (prostaglandine E-receptoren, EP1−4; prostaglandine D-receptor, DP1; prostaglandine F2-receptor, FP; tromboxaan A2-receptor, TP). In pulmonaire arteriële gladde spiercellen (PASMC's) induceert MRE-269 krachtig de accumulatie van intracellulair cAMP, wat leidt tot langdurige (>10 uur) membraanhyperpolarisatie (EC50 = 32 nM) die bijdraagt aan celontspanning. Het veroorzaakt ook langdurige en uitgesproken ontspanning van PASMC's.

In vivo

Na orale toediening (1 mg/kg) aan apen zijn de T_max (tijd om de maximaal waargenomen plasmaconcentratie te bereiken), C_max (maximaal waargenomen plasmaconcentratie), AUC_0−24h (oppervlakte onder de curve van 0 tot 24 uur na dosering) en T_1/2 (schijnbare terminale halfwaardetijd) respectievelijk 2,3 uur, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL en 5,6 uur voor MRE-269.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.