Home Metabolism FTase remmer LB42708

alleen voor onderzoeksdoeleinden

LB42708 FTase remmer

Cat.nr.S7467

LB42708 is een oraal actieve farnesyltransferase (FTase)-remmer met IC50 van respectievelijk 0,8, 1,2 en 2,0 nM ten opzichte van H-ras, N-ras en K-ras.
LB42708 FTase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 555.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S746701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100.0%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100.0

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 555.46 Formule

C30H27BrN4O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 226929-39-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (180.03 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
FTase (H-ras)
0.8 nM
FTase (N-ras)
1.2 nM
FTase (K-Ras)
2.0 nM
In vitro
LB42708 remt krachtig de verwerking van het cellulaire gefarnesyleerde eiwit p21ras, geïnduceerd door LPS + IFN-γ, in murine macrofaagcellijn RAW264.7-cellen. Deze verbinding remt de NF-κB-activering en de iNOS-promotoractiviteit door de remming van de IKK-activiteit. Bovendien onderdrukt het de expressie van induceerbare NO-synthase, cyclo-oxygenase-2, TNF-alfa en IL-1beta en de productie van NO en PGE(2) in immuungeactiveerde macrofagen en osteoblasten. Deze chemische stof remt onomkeerbaar de groei en induceert apoptose in H-ras- en K-ras-getransformeerde rattenintestinale epitheelcellen. Het remt VEGF-geïnduceerde tumorangiogenese door Ras-afhankelijke MAPK- en PI3K/Akt-routes in tumor-geassocieerde endotheelcellen te blokkeren.
In vivo
LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) remt de productie van NO, PGE2, TNF-α en IL-1β bij met LPS geïnjecteerde muizen, en voorkomt ook de ontwikkeling van CIA. Deze verbinding (20 mg/kg/dag i.p.) remt ook de tumorgroei en angiogenese in zowel Ras wild-type als gemuteerde tumoren.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.