alleen voor onderzoeksdoeleinden

FTI 277 HCl FTase Remmer

Name: FTI 277 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7465
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.nr.S7465

FTI 277 HCl is een potente en selectieve farnesyltransferase (FTase)-remmer met een IC50 van 500 pM, ongeveer 100-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante GGTase I. Deze verbinding remt celgroei en induceert apoptose. Deze chemische stof is effectief in het opruimen van HDV-viremie.

FTI 277 HCl FTase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 484.07

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.39%

99.39

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig FTase Inhibitoren	Tipifarnib (IND 58359) LB42708

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	484.07	Formule	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	180977-34-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.850mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.65mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (Cell-free assay) 500 pM
In vitro	FTI-277 remt Ras-processing met een IC50 van 100 nM, maar niet de geranylgeranyleerde Rap1A-processing in hele cellen. Deze verbinding induceert accumulatie van cytoplasmatisch niet-gefarnesyleerd H-Ras, accumuleert inactieve Ras/Raf-complexen in het cytoplasma en blokkeert constitutieve MAPK-activering in H-RasF-cellen. Het veroorzaakt verhoogde apoptose na bestraling en verhoogt de radioresistentie in H-ras-getransformeerde rattenembryocellen. Deze chemische stof remt ook celgroei en induceert apoptose in medicijnresistente myeloomtumorcellen. In SH-SY5Y-cellen vermindert dit middel de toxische effecten van methamfetamine op inductie van celdegeneratie, activering in c-Jun-N-terminale kinasecascades en Ras-activering.
Kinase Assay	FTase- en GGTase I-activiteitsbepaling
Kinase Assay	FTI 277 HCl (FTI-277) en GGTase I-activiteiten uit 60.000×g-supernatanten van menselijke Burkitt-lymfoom (Daudi)-cellen worden geanalyseerd. Remmingsstudies worden uitgevoerd door het vermogen van Ras CAAX-peptidomimetica te bepalen om de overdracht van [³H]farnesyl en [³H]geranylgeranyl van [³H]farnesylpyrofosfaat en [³H]geranylgeranylpyrofosfaat naar respectievelijk H-Ras-CVLS en H-Ras-CVLL te remmen.
In vivo	Bij muizen die mede-geïnfecteerd zijn met hepatitis B-virus (HBV) en HDV, klaart FTI-277 HCl (50 mg/kg/dag i.p.) effectief HDV-viremie op.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):