alleen voor onderzoeksdoeleinden

Fumagillin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Cat.nr.S7784

Fumagillin (Amebacilin, NSC9168) is een selectieve en krachtige irreversibele remmer van Methionine aminopeptidase 2 (MetAP2), gebruikt als een antibioticum om microsporidiose te behandelen.
Fumagillin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 458.54

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%
97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 458.54 Formule

C26H34O7

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 23110-15-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Amebacilin,NSC9168 Smiles CC(=CCC1C(O1)(C)C2C(C(CCC23CO3)OC(=O)C=CC=CC=CC=CC(=O)O)OC)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (200.63 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
MetAP2
In vitro

Fumagillin remt selectief de groei van een Δmap1-stam, maar niet van een wild-type of een Δmap2 S. cerevisiae-stam die MetAP-2 mist. In knopvormende gistcellen, als een krachtige remmer van angiogenese, keert deze verbinding niet alleen de groeiremmende activiteit van Vpr om, maar remt ook de Vpr-afhankelijke virale genexpressie bij de infectie van menselijke macrofagen. Hoewel de toxiciteit van deze chemische stof het gebruik ervan voor menselijke toepassingen heeft beperkt, kunnen de analogen die structurele-activiteitsrelaties met betrekking tot de angiogenese-eigenschappen gebruiken, verder worden onderzocht bij de behandeling van angiogenese-afhankelijke ziekten.

In vivo

Bij DEN-behandelde ratten remt fumagillin (30 mg/kg, i.p.) zowel de progressie van HCC in de lever zelf als systemische metastase.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24621007/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.