Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor agonist Eptapirone

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Eptapirone 5-HT Receptor agonist

Cat.nr.S0113

Eptapirone (F11440) is een potente, selectieve, hoog-efficiënte 5-HT1A receptor agonist met een uitgesproken anxiolytisch en antidepressief potentieel. De affiniteit (pKi) van dit verbinding voor 5-HT1A bindingsplaatsen is 8.33.
Eptapirone 5-HT Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 345.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S011301 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.88

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 345.40 Formule

C16H23N7O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 179756-58-2 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen F 11440 Smiles CN1C(=O)C=NN(C1=O)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
(in the 5-HT1A binding assay)
8.33(pKi)
In vitro

De affiniteit van Eptapirone voor 5-HT1A bindingsplaatsen (pKi, 8.33) is hoger dan die van buspiron (pKi, 7.50) en enigszins lager dan die van flesinoxan (pKi, 8.91). In HeLa-cellen die humane 5-HT1A receptoren tot expressie brengen, vermindert deze verbinding de forskoline-geïnduceerde toename van AMP en heeft, gebaseerd op het maximale effect, een intrinsieke activiteit van 1.0 ten opzichte van die van 5-HT, wat significant hoger is dan die van buspiron (0.49), ipsapiron (0.46) en flesinoxan (0.93).
In vivo

In vivo is Eptapirone (F11440) 4- tot 20-voudig potenter dan flesinoxan, en 30- tot 60-voudig potenter dan buspiron, in het uitoefenen van 5-HT1A agonistactiviteit bij pre- en postsynaptische receptoren in ratten (gemeten door, bijvoorbeeld, het vermogen om de hippocampale extracellulaire serotonine (5-HT) niveaus te verlagen en de plasma corticosteroïden niveaus te verhogen, respectievelijk). Deze verbinding produceerde anxiolytische en antidepressieve effecten in diermodellen (d.w.z. een verhoogde bestrafte respons in een duivenconflictprocedure en een verminderde immobiliteit in een ratten geforceerde zwemtest, respectievelijk) die substantiëler zijn dan die van buspiron, ipsapiron en flesinoxan.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.