Eptapirone

CatalogusnummerS0113 Batch:S011301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₆H₂₃N₇O₂

Moleculair gewicht

345.40

CAS-nr.

179756-58-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

39 mg/mL (112.91 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Eptapirone (F11440) is een potente, selectieve, hoog-efficiënte 5-HT1A receptor agonist met een uitgesproken anxiolytisch en antidepressief potentieel. De affiniteit (pKi) van dit verbinding voor 5-HT1A bindingsplaatsen is 8.33.

Doelen

5-HT1A
(in the 5-HT1A binding assay)

8.33(pKi)

In vitro

De affiniteit van Eptapirone voor 5-HT1A bindingsplaatsen (pKi, 8.33) is hoger dan die van buspiron (pKi, 7.50) en enigszins lager dan die van flesinoxan (pKi, 8.91). In HeLa-cellen die humane 5-HT1A receptoren tot expressie brengen, vermindert deze verbinding de forskoline-geïnduceerde toename van AMP en heeft, gebaseerd op het maximale effect, een intrinsieke activiteit van 1.0 ten opzichte van die van 5-HT, wat significant hoger is dan die van buspiron (0.49), ipsapiron (0.46) en flesinoxan (0.93).

In vivo

In vivo is Eptapirone (F11440) 4- tot 20-voudig potenter dan flesinoxan, en 30- tot 60-voudig potenter dan buspiron, in het uitoefenen van 5-HT1A agonistactiviteit bij pre- en postsynaptische receptoren in ratten (gemeten door, bijvoorbeeld, het vermogen om de hippocampale extracellulaire serotonine (5-HT) niveaus te verlagen en de plasma corticosteroïden niveaus te verhogen, respectievelijk). Deze verbinding produceerde anxiolytische en antidepressieve effecten in diermodellen (d.w.z. een verhoogde bestrafte respons in een duivenconflictprocedure en een verminderde immobiliteit in een ratten geforceerde zwemtest, respectievelijk) die substantiëler zijn dan die van buspiron, ipsapiron en flesinoxan.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HeLa cells Concentraties -- Incubatietijd 10 min Methode Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g) Doseringen 0.16 mg/kg Toediening i.p.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HeLa cells
Concentraties
--
Incubatietijd
10 min
Methode
Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g)
Doseringen
0.16 mg/kg
Toediening
i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.