alleen voor onderzoeksdoeleinden

SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonist

Name: SB269970 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2849
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S2849

SB269970 HCl is een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een 5-HT7-receptorantagonist met een pK_i van 8,3, en vertoont een >50-voudige selectiviteit ten opzichte van andere receptoren.

SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 388.95

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.62%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.62

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	388.95	Formule	C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	261901-57-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT ₇ receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT7 8.3(pKi)
In vitro	SB-269970 remt de 5-CT-gestimuleerde adenylylcyclaseactiviteit in hippocampusmembranen van cavia's. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM en 1 μM) veroorzaakt een concentratieafhankelijke verschuiving naar rechts van de 5-CT-concentratie-responscurve zonder significante verandering in de maximale respons op 5-CT. SB-269970 (1 μM) heeft geen effect op de 5-HT-efflux wanneer het alleen wordt gesuperfuseerd.
In vivo	SB-269970 (10 mg/kg en 30 mg/kg) vermindert de effecten van amfetamine significant met respectievelijk 25 en 27%, en blokkeert de effecten van ketamine met 38% (10 mg/kg) en 30% (30 mg/kg). SB-269970 vermindert significant amfetamine-geïnduceerde hyperactiviteit bij wildtype muizen en heeft geen effecten bij 5-HT7-knock-out muizen. Systemische toediening van SB-269970 (30 mg/kg) keert de amfetamine-verstoring van PPI significant om en verhoogde de PPI op zichzelf niet vergeleken met de controle. SB-269970 keert de tekorten veroorzaakt door MK-801, maar niet door scopolamine, significant om. SB-269970 normaliseert de MK-801-geïnduceerde glutamaat-, maar niet dopaminerelease in de cortex. SB-269970 (in een gemiddelde dosis van 0,5 of 1 mg/kg) oefent een specifiek anxiolytisch effect uit in de Vogel-drinktest bij ratten, in de verhoogde plus-maze-test bij ratten en in de vier-platen-test bij muizen. Bovendien toont SB-269970 (in een gemiddelde dosis van 5 of 10 mg/kg) antidepressivum-achtige activiteit in de geforceerde zwem- en staartophangingstesten bij muizen. SB-269970 in doses van 0,3, 1 en 3 μg vertoont een anticonflicteffect dat zwakker is dan dat van diazepam (40 μg), terwijl SB-269970 in doses van 3 en 10 μg een duidelijke anti-immobilisatieactie had die vergelijkbaar is met die van imipramine (0,1 μg).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/ [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):