Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor Antagonist SB269970 HCl

alleen voor onderzoeksdoeleinden

SB269970 HCl 5-HT Receptor Antagonist

Cat.nr.: S2849

SB269970 HCl is een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een 5-HT7-receptorantagonist met een pKi van 8,3, en vertoont een >50-voudige selectiviteit ten opzichte van andere receptoren.
SB269970 HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 388.95

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.62%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.62

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 388.95 Formule

C18H28N2O3S.HCl

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 261901-57-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT 7 receptor antagonist.
Targets/IC50/Ki
5-HT7
8.3(pKi)
In vitro
SB-269970 inhibits 5-CT-stimulated adenylyl cyclase activity in guinea-pig hippocampal membranes. SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM) produces a concentration-related rightward-shift of the 5-CT concentration-response curve with no significant alteration in the maximal response to 5-CT. SB-269970 (1 μM) has any effect on 5-HT efflux when superfused alone.
In vivo
SB-269970 (10 mg/kg and 30 mg/kg) significantly reduces the effects of amphetamine by 25 and 27%, respectively, and blocks the effects of ketamine by 38% (10 mg/kg) and 30% (30 mg/kg). SB-269970 significantly reduces amphetamine-induced hyperactivity in wild-type mice and is without effects in 5-HT7 knockout mice. Systemic administration of SB-269970 (30 mg/kg) significantly reverses amphetamine disruption of PPI and did not enhance PPI by itself compared to control. SB-269970 significantly reverses the deficits induced by MK-801, but not by scopolamine. SB-269970 normalizes MK-801-induced glutamate but not dopamine release in the cortex. SB-269970 (in one medium dose of 0.5 or 1 mg/kg) exerts a specific antianxiety-like effect in the Vogel drinking test in rats, in the elevated plus-maze test in rats and in the four-plate test in mice. Moreover, SB-269970 (in one medium dose of 5 or 10 mg/kg) reveals antidepressant-like activity in the forced swimming and the tail suspension tests in mice. SB-269970 at doses of 0.3, 1 and 3 μg exhibits an anticonflict effect which is weaker than that of diazepam (40 μg), whereas SB-269970 at doses of 3 and 10 μg had marked anti-immobility action comparable to that of imipramine (0.1 μg).
Referenties
  • [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/