alleen voor onderzoeksdoeleinden

Epinastine HCl Histamine Receptor remmer

Name: Epinastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4253
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4253

Epinastine (WAL-801CL) is een antihistaminicum en mestcelstabilisator die wordt gebruikt in oogdruppels ter behandeling van allergische conjunctivitis.

Epinastine HCl Histamine Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 285.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S425301 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Zuiverheid: 99.45%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.45

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	285.77	Formule	C₁₆H₁₅N₃.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	108929-04-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	WAL-801CL HCl			Smiles	C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (199.46 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Epinastine vertoont een hoge affiniteit voor H1-receptoren in receptorbindingsstudies in het ileum van cavia's. Epinastine is in staat om specifieke [³H]NC-5Z-binding te verdringen bij lage concentraties in het zenuwweefsel van de sprinkhaan. Epinastine bindt aan de Neuronal Signaling octopaminereceptor van honingbijen met een K_i van 1,1 nM. Epinastine antagoniseert octopamine-geïnduceerde cAMP-vorming in het insectenbrein. Epinastine veroorzaakt een remming van de histaminerelease uit rattenperitoneale mestcellen geïnduceerd door zowel antigeen-antilichaamreactie als verbinding 48/80. Epinastine is even effectief in het remmen van verbinding 48/80-geïnduceerde histaminerelease, niet alleen uit geïsoleerde rattenperitoneale mestcellen, maar ook uit stukjes rattenmesenterium. Epinastine is effectief in het remmen van niet alleen Ca²⁺-opname in longmestcellen bij actief gesensibiliseerde cavia's, maar ook Ca²⁺-afgifte uit de intracellulaire Ca-opslag van rattenperitoneale mestcellen blootgesteld aan zowel verbinding 48/80 als substantie P. Epinastine vertoont een dosis- en tijdsafhankelijk onderdrukkend effect op IL-8, een van de chemokines voor eosinofielen, vrijgegeven uit eosinofielen geïsoleerd van atopische ziekten.
In vivo	Epinastine remt histamine-geïnduceerde reacties in de huid of de longen van ratten, honden en cavia's.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02260037	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	August 2001	Phase 1
NCT02182570	Completed	Dermatitis Atopic	Boehringer Ingelheim	June 2001	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):