Epinastine HCl

CatalogusnummerS4253 Batch:S425301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H15N3.HCl

Moleculair gewicht 285.77 CAS-nr. 108929-04-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.46 mM)
Water 57 mg/mL (199.46 mM)
Ethanol 57 mg/mL (199.46 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Epinastine (WAL-801CL) is een antihistaminicum en mestcelstabilisator die wordt gebruikt in oogdruppels ter behandeling van allergische conjunctivitis.
Doelen
Histamine receptor
In vitro Epinastine vertoont een hoge affiniteit voor H1-receptoren in receptorbindingsstudies in het ileum van cavia's. Epinastine is in staat om specifieke [3H]NC-5Z-binding te verdringen bij lage concentraties in het zenuwweefsel van de sprinkhaan. Epinastine bindt aan de Neuronal Signaling octopaminereceptor van honingbijen met een Ki van 1,1 nM. Epinastine antagoniseert octopamine-geïnduceerde cAMP-vorming in het insectenbrein. Epinastine veroorzaakt een remming van de histaminerelease uit rattenperitoneale mestcellen geïnduceerd door zowel antigeen-antilichaamreactie als verbinding 48/80. Epinastine is even effectief in het remmen van verbinding 48/80-geïnduceerde histaminerelease, niet alleen uit geïsoleerde rattenperitoneale mestcellen, maar ook uit stukjes rattenmesenterium. Epinastine is effectief in het remmen van niet alleen Ca2+-opname in longmestcellen bij actief gesensibiliseerde cavia's, maar ook Ca2+-afgifte uit de intracellulaire Ca-opslag van rattenperitoneale mestcellen blootgesteld aan zowel verbinding 48/80 als substantie P. Epinastine vertoont een dosis- en tijdsafhankelijk onderdrukkend effect op IL-8, een van de chemokines voor eosinofielen, vrijgegeven uit eosinofielen geïsoleerd van atopische ziekten.
In vivo Epinastine remt histamine-geïnduceerde reacties in de huid of de longen van ratten, honden en cavia's.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.