Home Neuronal Signaling Histamine Receptor Antagonist JNJ-7777120

alleen voor onderzoeksdoeleinden

JNJ-7777120 Histamine Receptor Antagonist

Cat.nr.: S2905

JNJ-7777120 is de eerste potente en selectieve non-imidazole histamine H4 receptor antagonist met een Ki van 4,5 nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere Histamine Receptors.
JNJ-7777120 Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 277.75

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 277.75 Formule

C14H16ClN3O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 459168-41-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
In vitro
JNJ 7777120 binds with high affinity to the H4 receptor and has a greater than 1000-fold selectivity over the other histamine receptors. JNJ 7777120 is a selective and potent H4 receptor antagonist with little or no affinity for over 50 other targets.
In vivo
JNJ 7777120 has an oral bioavailability of ~30% in rats and 100% in dogs, with a half-life of ∼3 h in both species. JNJ 7777120 blocks histamine-induced chemotaxis and calcium influx in mouse bone marrow-derived mast cells. JNJ 7777120 can block the histamine-induced migration of tracheal mast cells from the connective tissue toward the epithelium in mice. JNJ 7777120 significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse zymosan-induced peritonitis model.
Referenties