Name: Doxifluridine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2045
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.76%

99.76

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Phosphorylase Inhibitoren	CP-91149 Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	246.19	Formule	C₉H₁₁FN₂O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	3094-09-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	5'-DFUR, AMC 0101			Smiles	CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (199.03 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Doxifluridine onderdrukt de buisvorming van HUVEC en de productie van vasculaire endotheliale groeifactor door FU-MMT-1-cellen. Deze verbinding wordt omgezet in 5-FU en vervolgens in FdUMP, en de resultaten suggereren dat het zijn cytotoxische effecten uitoefent door remming van TS en incorporatie in RNA. Het is een fluoropyrimidinederivaat dat bij voorkeur in maligne cellen wordt geactiveerd door thymidine Phosphorylase om 5-fluorouracil (5-FU) te vormen. Deze chemische stof is ontwikkeld om de therapeutische index van 5-FU te verbeteren en toxiciteit te verminderen, waaronder de immunosuppressieve, myelosuppressieve en cardiotoxische effecten van 5-FU en andere gefluorideerde pyrimidines.
In vivo	Metronomische Doxifluridine alleen onderdrukt de tumorgroei significant in vergelijking met de onbehandelde (controle)groep, terwijl metronomische deze verbinding in combinatie met TNP-470 de tumorgroei significant remt in vergelijking met elke behandeling afzonderlijk in FU-MMT-1 xenografts. Deze verbinding in combinatie met TNP-470 leidt ook tot een significante vermindering van de intratumorale vasculariteit. Het remt significant de groei van KPL-4 tumoren, vermindert de weefselspiegels van IL-6 en verlicht gewichtsverlies bij naakte muizen met KPL-4 tumoren. Deze chemische stof resulteert in een significante vermindering van de activiteit van fenytoïne p-hydroxylatie bij ratten. Het verlaagt de eliminatiesnelheidsconstante en de totale klaring bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00662025	Completed	Advanced/Metastatic Breast Cancer	Pfizer	April 2008	Phase 2
NCT00532948	Completed	Glioma	Hoffmann-La Roche	May 2007	Phase 1
NCT00353262	Completed	Colorectal Cancer	Hoffmann-La Roche	July 2005	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxifluridine Phosphorylase activator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 246.19