Name: DDR1-IN-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7498
Rating: 5 (9 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Microanalyse

Waarom microanalyse?
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Microanalyse

Waarom microanalyse?
Gegevensblad
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overig DDR Inhibitoren	VU6015929 7rh

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	552.59	Formule	C₃₀H₃₁F₃N₄O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1449685-96-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)C)OC4=CC5=C(C=C4)NC(=O)C5)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (180.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	8%DMSO 1 92%Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 93.75 mg/ml clear DMSO stock solution to 920 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DDR1 (Cell-free assay) 105 nM DDR2 (Cell-free assay) 413 nM
In vitro	In U2OS-cellen remt DDR1-IN-1 de basale DDR1-autofosforylering met een EC50 van 86 nM, en toont het een sterkere remming van DDR1-autofosforylering in afwezigheid van collageenstimulatie. In een panel van verschillende kankercellijnen die DDR1 gain-of-function mutaties en/of overexpressie bezitten, remt deze verbinding de proliferatie niet onder een concentratie van 10 μM, terwijl GSK2126458 de antiproliferatieve activiteit van deze chemische stof versterkt.
Kinase Assay	Algemene procedure voor de EC50-test
Kinase Assay	DDR1-IN-1 wordt gedurende 48 uur geïnduceerd vóór DDR1-activering door rattestaartcollageen I. De DDR1 overexpressie U2OS wordt 1 uur voorbehandeld met media die elke concentratie van de verbinding bevatten en gedurende 2 uur behandeld door de media te vervangen door het EC50-testmedium dat 10 Gg/ml collageen en elke concentratie van deze verbinding bevat. Elke cel wordt driemaal gewassen met koude PBS en gelyseerd met de lysisbuffer (50 mM Tris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF, en 10 Gg/ml leupeptine). De activering van DDR1 wordt gekwantificeerd door dichtheid met behulp van het programma ImageJ om de EC50 te bepalen na Western blot met anti-geactiveerd humaan DDR1b (Y513).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23899692/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DDR1-IN-1 DDR remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 552.59