alleen voor onderzoeksdoeleinden

CGP 57380 MNK remmer

Name: CGP 57380
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7421
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.nr.S7421

CGP 57380 is een potente MNK1-remmer met een IC50 van 2,2 μM, die geen remmende activiteit vertoont op p38, JNK1, ERK1 en -2, PKC, of c-Src-achtige kinasen. Deze verbinding reguleert β-catenine op en potentieert stralingsgeïnduceerde apoptose.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 244.23

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S742101 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 98.25%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

98.25

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Overig MNK Inhibitoren	Tomivosertib (eFT508) SEL201 ETC-206 (AUM 001)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
MV4-11 cells	Growth inhibition assay		72 h		Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	244.23	Formule	C₁₁H₉FN₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	522629-08-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (196.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MNK1 (Cell-free assay) 2.2 μM
In vitro	CGP57380 remt de fosforylering van eIF4E in cellulaire assays met een IC50 van ongeveer 3 μM. Deze verbinding veroorzaakt defosforylering van eIF4E en induceert een verdere toename van de cap-afhankelijke reporter in 293-cellen. Dit resulteert in dosisafhankelijke afnames in Ang II-gestimuleerde fosforylering van eIF4E, eiwitsynthese en VSMC-hypertrofie. Deze chemische stof sensibiliseert wildtypecellen voor serumonttrekkingsgeïnduceerde apoptose in muizenembryofibroblasten (MEF's). Het voorkomt de seriële herplatingsfunctie van BC-voorlopercellen.
In vivo	CGP57380 (40 mg/kg/dag i.p.) dooft krachtig het vermogen van BC CML-cellen uit om immuundeficiënte muizen serieel te transplanteren en te functioneren als LSC's.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):