| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
|
Tomivosertib (eFT-508) is een potente en selectieve MNK1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2,4 nM en 1 nM. Het resulteert potentieel in verminderde tumorcelproliferatie en tumorgroei. Tomivosertib (eFT-508) remt de eIF4E-fosforylering en reguleert de PD-L1-eiwitovervloed dramatisch neerwaarts.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
-
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
|
|
| S7421 |
CGP 57380
|
CGP 57380 is een potente MNK1-remmer met een IC50 van 2,2 μM, die geen remmende activiteit vertoont op p38, JNK1, ERK1 en -2, PKC, of c-Src-achtige kinasen. Deze verbinding reguleert β-catenine op en potentieert stralingsgeïnduceerde apoptose.
|
-
Sci Rep, 2025, 15(1):1973
-
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107
-
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
|
|
| S6888 |
SEL201
|
SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) is een zeer krachtige en ATP-competitieve remmer van MNK1 en MNK2 met een IC50 van respectievelijk 10,8 nM en 5,4 nM.
|
-
Eur J Pharm Sci, 2022, 177:106278
|
|
| S6658 |
ETC-206 (AUM 001)
|
ETC-206 (AUM 001, ETC-1907206) is een oraal beschikbare, zeer selectieve kleine molecuul MNK 1/2-remmer met IC50's van respectievelijk 64 nM en 86 nM.
|
|
|