Home Cell Cycle PERK Activator CCT020312

alleen voor onderzoeksdoeleinden

CCT020312 PERK Activator

Cat.nr.: E1030

CCT020312 is een selectieve PERK (EIF2AK3) activator met een EC50 van 5,1 μM. Deze verbinding kan worden gebruikt voor de selectieve activering van EIF2A-gemedieerde translatiecontrole.

CCT020312 PERK Activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 650.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.74%
99.74

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 650.40 Formule

C31H30Br2N4O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 324759-76-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCN(CC)CCC(=O)N1N=C(CC1C2=CC=C(Br)C=C2)C3=C(C4=CC=CC=C4)C5=C(NC3=O)C=CC(=C5)Br

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (153.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

CCT020312 treatment effectively inhibits cell proliferation. Treatment of HT29 cells and HCT116 cells with this compound shows inhibition of pRB phosphorylation at comparable concentrations with half-maximal reduction of pRB phosphorylation. It acts selectively to instigate proliferation inhibition through an EIF2A phosphorylation-associated translation inhibition.
In vivo

CCT020312 suppresses tumor growth and reduces the protein levels of CDK4 and CDK6 in MDA-MB-453 xenograft mice. This compound increases the levels of p-eIF2α, ATF4, and CHOP, and decreases the levels of p-AKT and p-mTOR. Thus, this selective eIF2α/PERK activator inhibits TNBC viability and proliferation by activating the PERK/eIF2α/ATF4/CHOP pathway and inactivating the AKT/mTOR pathway in vivo.
Referenties