alleen voor onderzoeksdoeleinden

CCT020312 PERK activator

Name: CCT020312
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1030
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.E1030

CCT020312 is een selectieve PERK (EIF2AK3) activator met een EC50 van 5,1 μM. Deze verbinding kan worden gebruikt voor de selectieve activering van EIF2A-gemedieerde translatiecontrole.

CCT020312 PERK activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 650.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.74%

99.74

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overig PERK Inhibitoren	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Azoramide Sal003 BTdCPU MK-28 AMG PERK 44

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	650.40	Formule	C₃₁H₃₀Br₂N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	324759-76-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN(CC)CCC(=O)N1N=C(CC1C2=CC=C(Br)C=C2)C3=C(C4=CC=CC=C4)C5=C(NC3=O)C=CC(=C5)Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (153.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.500mg/ml (5.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (3.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PERK 5.1 μM(EC50)
In vitro	CCT020312-behandeling remt effectief de celproliferatie. Behandeling van HT29-cellen en HCT116-cellen met deze verbinding toont remming van pRB-fosforylering bij vergelijkbare concentraties met een half-maximale reductie van pRB-fosforylering. Het werkt selectief om proliferatieremming op gang te brengen door een EIF2A-fosforylering-geassocieerde translatieremming.
In vivo	CCT020312 onderdrukt tumorgroei en vermindert de eiwitniveaus van CDK4 en CDK6 in MDA-MB-453 xenograftmuizen. Deze verbinding verhoogt de niveaus van p-eIF2α, ATF4 en CHOP, en verlaagt de niveaus van p-AKT en p-mTOR. Aldus remt deze selectieve eIF2α/PERK-activator de levensvatbaarheid en proliferatie van TNBC door activering van de PERK/eIF2α/ATF4/CHOP-route en inactivering van de AKT/mTOR-route in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):