CCT020312

CatalogusnummerE1030 Batch:E103002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H30Br2N4O2
Moleculair gewicht 650.40 CAS-nr. 324759-76-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.500mg/ml (5.38mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (3.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CCT020312 is een selectieve PERK (EIF2AK3) activator met een EC50 van 5,1 μM. Deze verbinding kan worden gebruikt voor de selectieve activering van EIF2A-gemedieerde translatiecontrole.
Doelen
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

CCT020312-behandeling remt effectief de celproliferatie. Behandeling van HT29-cellen en HCT116-cellen met deze verbinding toont remming van pRB-fosforylering bij vergelijkbare concentraties met een half-maximale reductie van pRB-fosforylering. Het werkt selectief om proliferatieremming op gang te brengen door een EIF2A-fosforylering-geassocieerde translatieremming.
In vivo

CCT020312 onderdrukt tumorgroei en vermindert de eiwitniveaus van CDK4 en CDK6 in MDA-MB-453 xenograftmuizen. Deze verbinding verhoogt de niveaus van p-eIF2α, ATF4 en CHOP, en verlaagt de niveaus van p-AKT en p-mTOR. Aldus remt deze selectieve eIF2α/PERK-activator de levensvatbaarheid en proliferatie van TNBC door activering van de PERK/eIF2α/ATF4/CHOP-route en inactivering van de AKT/mTOR-route in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HT29 cells

  • Concentraties

    7 µM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Sellecks CCT020312 Is geciteerd door 2 Publicaties

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.