alleen voor onderzoeksdoeleinden

Azoramide PERK modulator

Name: Azoramide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8304
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S8304

Azoramide is een kleinmoleculair modulator van de ongevouwen eiwitrespons (UPR). Het verbetert het ER-eiwitvouwingsvermogen en activeert de ER-chaperoncapaciteit om cellen te beschermen tegen ER-stress.

Azoramide PERK modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 308.83

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S830401 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.59%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.59

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overig PERK Inhibitoren	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	308.83	Formule	C₁₅H₁₇ClN₂OS	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	932986-18-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (197.51 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.050mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	UPR
In vitro	Azoramide kan beschermende effecten hebben door de chaperonexpressie te verbeteren en de eiwitsynthese te verminderen zonder cytotoxiciteit en Apoptosis te induceren. Deze verbinding kan de aanwezigheid van intacte IRE1- en PERK-takken van de UPR vereisen om de chaperoncapaciteit volledig te vergroten. Het blijkt een soort verbinding te zijn met de dubbele eigenschap om niet alleen de ER-vouwing acuut te stimuleren, maar ook de ER-chaperoncapaciteit chronisch te activeren om de ER-homeostase te bevorderen. De behandeling beschermt cellen krachtig tegen chemisch geïnduceerde ER-stressomstandigheden. Deze chemische stof behoudt de bèta-celfunctie en overleving tijdens metabole ER-stress. De voorbehandeling beïnvloedt de ER-functie niet als onderdeel van de initiële werking. Deze behandeling leidt tot verhoogde SERCA-expressie, wat resulteert in een verbeterde retentie van Ca+2 binnen het ER. Het interageert met UPR-routes om de oplossing van ER-stress te bevorderen en de ER-functie te verbeteren.
In vivo	Azoramide verbetert de glucosehomeostase bij muizen met genetische obesitas en door dieet geïnduceerde obesitas. Opmerkelijk is dat deze verbinding de insulinegevoeligheid en glucosetolerantie en de bèta-celfunctie bij obese muizen in meerdere preklinische modellen aanzienlijk verbetert.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):