ARV-771

CatalogusnummerS8532 Batch:S853202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C49H60ClN9O7S2
Moleculair gewicht 986.64 CAS-nr. 1949837-12-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (101.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (101.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (5.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.830mg/ml (0.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ARV-771 is een potente pan-(bromodomein en extra-terminaal)BET-degrader, een nieuwe BET-PROTAC (proteolyse-gerichte chimeer) met een Kd van respectievelijk 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM en 7,6 nM voor BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) en BRD4(2).
Doelen
BRD2-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD2
(Cell-free assay)		 BRD4-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD1
(Cell-free assay)		 BRD4-BD1
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
4.7 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 8.3 nM(Kd) 9.6 nM(Kd)
In vitro

ARV-771 is een potente, kleine molecule pan-BET-degrader gebaseerd op de PROTAC (proteolysis-targeting chimera) technologie, en toont een dramatisch verbeterde werkzaamheid in cellulaire modellen van CRPC vergeleken met BET-inhibitie. Behandeling van CRPC-cellen met deze verbinding resulteert in apoptose.
In vivo

ARV-771 induceert afbraak in vivo. Deze verbinding resulteert in onderdrukking van zowel de AR-signalering als de AR-niveaus en leidt tot tumorregressie in een CRPC-muis xenograftmodel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells

  • Concentraties

    1-300 nM

  • Incubatietijd

    24 h, 72 h

  • Methode

    c-MYC ELISA. 22Rv1 cells (30,000 cells per well) were dosed with ARV-771 serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. AR ELISA. VCaP cells (40,000 cells per well) were dosed with this compound serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. Cell Proliferation Assay Protocol. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) were dosed with this chemical serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Mice implanted subcutaneously with 5 × 106 22Rv1 or VCaP cells

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    IH/SC

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Sellecks ARV-771 Is geciteerd door 4 Publicaties

Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
Characterization of the BH1406 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line carrying an activating SOS1 mutation [ Transl Lung Cancer Res, 2024, 13(11):2987-2997] PubMed: 39670010
BET Bromodomain Degradation Disrupts Function but Not 3D Formation of RNA Pol2 Clusters [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199] PubMed: 37259348
ARV-771 Acts as an Inducer of Cell Cycle Arrest and Apoptosis to Suppress Hepatocellular Carcinoma Progression [ Front Pharmacol, 2022, 13:858901] PubMed: 35600879

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.