alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1801
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overig Histamine Receptor Inhibitoren | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl |
| Molecuulgewicht | 350.86 | Formule | C13H22N4O3S.HCl |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 66357-59-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | AH19065 | Smiles | CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CC=C(O1)CN(C)C.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 70 mg/mL
(199.5 mM)
Water : 70 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Histamine H2 receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Ranitidine maakt hepatocyten gevoeliger voor dodelijke werking door cytotoxische producten van geactiveerde neutrofielen, terwijl Famotidine dit vermogen mist. Ranitidine remt de productie van tumornecrosefactor-alfa (TNF-alfa) in monocyten gestimuleerd met lipopolysaccharide in vitro. Ranitidine vermindert de Kel van morfine dosisafhankelijk met een maximaal effect van 50%, en verhoogt de relatieve concentratie van morfine-6-glucuronide ten opzichte van morfine-3-glucuronide in geïsoleerde cavia-hepatocyten. Ranitidine verlaagt geleidelijk de morfine-3-glucuronide/morfine-6-glucuronide-ratio met maximaal 21%.
|
| In vivo |
Ranitidine leidt tot leverbeschadiging, zoals blijkt uit een toename van de serum alanine-aminotransferase-, aspartaat-aminotransferase- en gamma-glutamyltransferase-activiteiten binnen 6 uur na toediening van Ranitidine aan ratten. Ranitidine remt de door hepatische ischemie/reperfusie geïnduceerde toename van de hepatische weefselniveaus van TNF-alfa, door cytokine geïnduceerde neutrofiele chemoattractant, en hepatische accumulatie van neutrofielen bij ratten. Gelijktijdige behandeling met Ranitidine versterkt LPS-geïnduceerde coagulatie voorafgaand aan leverbeschadiging, en anticoagulantia verminderen leverschade bij met LPS/RAN behandelde ratten. Met Ranitidine /LPS behandelde ratten resulteert in de vorming van fibrineklonters in leversinusoïden, en preventie van fibrineafzetting geassocieerd met verminderde hepatocellulaire beschadiging. Gelijktijdige behandeling met Ranitidine versterkt de LPS-geïnduceerde TNF-toename vóór het optreden van hepatocellulaire beschadiging bij ratten. Ranitidine vertoont anxiolytische effecten in de verhoogde plus-maze, zoals aangegeven door een toename van de tijd doorgebracht in de open armen, meer scannen van de open armen en meer eindexcursies bij ratten.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05399927 | Completed | Music Therapy|Cardiovascular Diseases|Critical Care|Emergencies |
Universidad Miguel Hernandez de Elche |
July 2015 | Not Applicable |
| NCT01539655 | Completed | Medullary Thyroid Cancer |
Sanofi |
February 2012 | Phase 1 |
| NCT01017198 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Biogen |
November 2009 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.