Name: Ramipril
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1793
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.46%

99.46

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig RAAS Inhibitoren	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	416.51	Formule	C₂₃H₃₂N₂O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	87333-19-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HOE-498			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C3CCCC3CC2C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A pro-drug converted to its active metabolite, ramiprilat, by liver esterase enzymes.
Targets/IC₅₀/Ki	ACE 5 nM
In vitro	Ramipril is een angiotensine-converterend enzym (ACE)-remmer met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding verhoogt de activiteit van ACE-geassocieerde CK2 en de fosforylering van ACE Ser¹²⁷⁰ in gekweekte endotheelcellen, maar is niet in staat JNK te activeren of de nucleaire accumulatie van c-Jun te stimuleren in endotheelcellen die een S1270A ACE-mutant tot expressie brengen of in ACE-deficiënte cellen. Langdurige behandeling met deze chemische stof verhoogt de ACE-expressie in primaire culturen van menselijke endotheelcellen en in vivo (muizenlong), wat kan worden voorkomen door voorbehandeling met de JNK-remmer SP600125. Het vertoont weinig versterkt effect op de snelheid van in vitro endotheelapoptose geïnduceerd door de serumdeprivatiemethode.
In vivo	Chronische in vivo toediening van Ramipril aan ratten in een dosering die vergelijkbare hypotensieve effecten heeft in in vitro HUVEC's vermindert de snelheid van LPS-geïnduceerde apoptose significant in vergelijking met de andere ACE-remmers, wat contrasteert met het apoptose-effect in vitro. Deze verbinding remt de systolische bloeddruk (SBP) met IC50 van 1,97 mg/kg bij spontaan hypertensieve ratten (SHR). In combinatie met AT1-receptorblokkade door candesartan-cilexetil verhoogt het de SBP-reductie synergistisch in plaats van additief. Toediening van deze chemische stof aan spontaan hypertensieve ratten (SHR) produceert significante remming van aorta ACE en long ACE met IC50 ~5 mg/kg, maar toont weinig effect op hersen ACE ex vivo. Dit middel voorkomt bèta-celdisfunctie bij met osteoprotegerine behandelde muizen door het verminderen van de infiltratie van eilandjesmonocyten/macrofagen, fibrose en apoptose, waarbij de expressie van RAS, groeifactorgenen en ontstekingsmoleculen wordt verminderd.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05438316	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Ligand Research LLC	June 17 2022	Phase 1
NCT03475186	Active not recruiting	Glioblastoma\|Radiotherapy; Complications\|Cognitive Decline\|Chemoradiation	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 25 2019	Phase 2
NCT03440177	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--
NCT01743014	Unknown status	Diabetes Type 2\|Diabetic Nephropathy\|Vascular Disease	AHEPA University Hospital\|Aristotle University Of Thessaloniki	July 2012	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ramipril RAAS remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 416.51