Ramipril

CatalogusnummerS1793 Batch:S179303

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H32N2O5
Moleculair gewicht 416.51 CAS-nr. 87333-19-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.150mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ramipril (HOE-498) is een angiotensine-converterend enzym (ACE) remmer met een IC50 van 5 nM.
Doelen
ACE
5 nM
In vitro

Ramipril is een angiotensine-converterend enzym (ACE)-remmer met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding verhoogt de activiteit van ACE-geassocieerde CK2 en de fosforylering van ACE Ser1270 in gekweekte endotheelcellen, maar is niet in staat JNK te activeren of de nucleaire accumulatie van c-Jun te stimuleren in endotheelcellen die een S1270A ACE-mutant tot expressie brengen of in ACE-deficiënte cellen. Langdurige behandeling met deze chemische stof verhoogt de ACE-expressie in primaire culturen van menselijke endotheelcellen en in vivo (muizenlong), wat kan worden voorkomen door voorbehandeling met de JNK-remmer SP600125. Het vertoont weinig versterkt effect op de snelheid van in vitro endotheelapoptose geïnduceerd door de serumdeprivatiemethode.

In vivo

Chronische in vivo toediening van Ramipril aan ratten in een dosering die vergelijkbare hypotensieve effecten heeft in in vitro HUVEC's vermindert de snelheid van LPS-geïnduceerde apoptose significant in vergelijking met de andere ACE-remmers, wat contrasteert met het apoptose-effect in vitro. Deze verbinding remt de systolische bloeddruk (SBP) met IC50 van 1,97 mg/kg bij spontaan hypertensieve ratten (SHR). In combinatie met AT1-receptorblokkade door candesartan-cilexetil verhoogt het de SBP-reductie synergistisch in plaats van additief. Toediening van deze chemische stof aan spontaan hypertensieve ratten (SHR) produceert significante remming van aorta ACE en long ACE met IC50 ~5 mg/kg, maar toont weinig effect op hersen ACE ex vivo. Dit middel voorkomt bèta-celdisfunctie bij met osteoprotegerine behandelde muizen door het verminderen van de infiltratie van eilandjesmonocyten/macrofagen, fibrose en apoptose, waarbij de expressie van RAS, groeifactorgenen en ontstekingsmoleculen wordt verminderd.

Kenmerken Een prodrug die door leveresterase-enzymen wordt omgezet in zijn actieve metaboliet, ramiprilat.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)

  • Concentraties

    ~1 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of this compound for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Male spontaneously hypertensive rats

  • Doseringen

    0.03-10 mg/kg

  • Toediening

    Gavage, every day

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Sellecks Ramipril Is geciteerd door 1 Publicatie

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.