Home GPCR & G Protein MT Receptor agonist Ramelteon

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ramelteon MT Receptor agonist

Cat.nr.: S1259

Ramelteon (TAK-375) is a novel melatonin receptor agonist for human MT1 and MT2 receptors and chick forebrain melatonin receptors with Ki of 14 pM, 112 pM and 23.1 pM, respectively.
Ramelteon MT Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 259.34

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.92%
99.92

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 259.34 Formule

C16H21NO2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 196597-26-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen TAK-375 Smiles CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC50/Ki
MT1 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki)
MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)
23.1 pM(Ki)
MT2 receptor
(Cell-free assay)
112 pM(Ki)
In vitro
Ramelteon inhibits forskolin-stimulated cAMP production with IC50 of 21.2 pM in CHO cells. This compound has high affinity with recombinant human MT1 and MT2 receptors with pKi of 10.05 and 9.70, respectively. It inhibits Xenopus laevis melanophore pigment granule aggregation with pEC50 of 11.48. This chemical (1 nM) increases ERK1/2 phosphorylation not only in MT1/MT2 cerebellar granule cells but also in cerebellar granule cells expressing only one of the two melatonin receptors. 4P-PDOT blocks the stimulatory action of this compound (1 nM) in MT1 KO cerebellar granule cells, while luzindole attenuates the action of this chemical (1 nM) in MT2 KO cerebellar granule cells. It (100 μM) induces any pigment dispersion while melatonin completely disperses aggregated melanophores at 10 μM.
In vivo
Ramelteon (10 mg/kg, i/p) significantly reduces NREM sleep latency in rat and also produces a short-lasting increase in nonrapid eye movement (NREM) sleep duration, but the NREM power spectrum is unaltered. This compound (0.1 mg/kg and 1 mg/kg, p.o.) accelerates reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle in rats without affecting learning or memory. It (0.03 mg/kg and 0.3 mg/kg, p.o.) significantly shortens latency to sleep onset and significantly increases total duration of sleep in freely moving monkeys without affecting the general behavior of the monkeys.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT03931070 Completed
Delirium
Rhode Island Hospital
 May 9 2019 Phase 4
NCT02560324 Completed
Tobacco Use Disorder
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH)
 September 2015 Phase 2
NCT02969343 Completed
Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University
 April 2015 Not Applicable
NCT00568789 Completed
Insomnia
Takeda
 June 2006 Phase 4