Name: Ramelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1259
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig MT Receptor Inhibitoren	Melatonin Luzindole

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	259.34	Formule	C₁₆H₂₁NO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	196597-26-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TAK-375			Smiles	CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (11.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC₅₀/Ki	MT1 receptor (Cell-free assay) 14 pM(Ki) MT receptor (chicken) (Cell-free assay) 23.1 pM(Ki) MT2 receptor (Cell-free assay) 112 pM(Ki)
In vitro	Ramelteon remt forskoline-gestimuleerde cAMP-productie met een IC50 van 21,2 pM in CHO-cellen. Deze verbinding heeft een hoge affiniteit met recombinante menselijke MT1- en MT2-receptoren met een pKi van respectievelijk 10,05 en 9,70. Het remt Xenopus laevis melanofoor pigmentkorrelaggregatie met een pEC50 van 11,48. Deze chemische stof (1 nM) verhoogt de ERK1/2-fosforylering niet alleen in MT1/MT2 cerebellaire korrelcellen, maar ook in cerebellaire korrelcellen die slechts één van de twee melatonine-receptoren tot expressie brengen. 4P-PDOT blokkeert de stimulerende werking van deze verbinding (1 nM) in MT1 KO cerebellaire korrelcellen, terwijl luzindol de werking van deze chemische stof (1 nM) in MT2 KO cerebellaire korrelcellen dempt. Het (100 μM) induceert geen pigmentdispersie, terwijl melatonine geaggregeerde melanforen bij 10 μM volledig verspreidt.
In vivo	Ramelteon (10 mg/kg, i.p.) vermindert significant de NREM-slaaplatentie bij ratten en produceert ook een kortdurende toename in de duur van de niet-snelle oogbewegingsslaap (NREM), maar het NREM-vermogensspectrum is onveranderd. Deze verbinding (0,1 mg/kg en 1 mg/kg, p.o.) versnelt de heraanpassing van het loopwielactiviteitsritme aan de nieuwe licht-donkercyclus bij ratten zonder het leervermogen of het geheugen te beïnvloeden. Het (0,03 mg/kg en 0,3 mg/kg, p.o.) verkort significant de latentie tot het begin van de slaap en verhoogt significant de totale slaapduur bij vrij bewegende apen zonder het algemene gedrag van de apen te beïnvloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03931070	Completed	Delirium	Rhode Island Hospital	May 9 2019	Phase 4
NCT02560324	Completed	Tobacco Use Disorder	University of Pennsylvania\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|National Institutes of Health (NIH)	September 2015	Phase 2
NCT02969343	Completed	Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)\|Venous Thromboembolism\|Patient Fall\|Catheter-Associated Infection\|Severe Hypoglycemia\|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event\|Hospital Acquired Pressure Ulcer\|Adverse Drug Event\|Severe Hospital Acquired Delerium\|Rapid Response Related to Arrhythmia	Brigham and Women''s Hospital\|Northeastern University	April 2015	Not Applicable
NCT00568789	Completed	Insomnia	Takeda	June 2006	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ramelteon MT Receptor agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 259.34