Ramelteon

CatalogusnummerS1259 Batch:S125903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H21NO2
Moleculair gewicht 259.34 CAS-nr. 196597-26-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (196.65 mM)
Ethanol 51 mg/mL (196.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.000mg/ml (11.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ramelteon (TAK-375) is een nieuwe melatonin receptor agonist voor menselijke MT1 en MT2 receptoren en kip voorhersenen melatonine receptoren met Ki waarden van respectievelijk 14 pM, 112 pM en 23,1 pM.
Doelen
MT1 receptor
(Cell-free assay)		 MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)		 MT2 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
In vitro Ramelteon remt forskoline-gestimuleerde cAMP-productie met een IC50 van 21,2 pM in CHO-cellen. Deze verbinding heeft een hoge affiniteit met recombinante menselijke MT1- en MT2-receptoren met een pKi van respectievelijk 10,05 en 9,70. Het remt Xenopus laevis melanofoor pigmentkorrelaggregatie met een pEC50 van 11,48. Deze chemische stof (1 nM) verhoogt de ERK1/2-fosforylering niet alleen in MT1/MT2 cerebellaire korrelcellen, maar ook in cerebellaire korrelcellen die slechts één van de twee melatonine-receptoren tot expressie brengen. 4P-PDOT blokkeert de stimulerende werking van deze verbinding (1 nM) in MT1 KO cerebellaire korrelcellen, terwijl luzindol de werking van deze chemische stof (1 nM) in MT2 KO cerebellaire korrelcellen dempt. Het (100 μM) induceert geen pigmentdispersie, terwijl melatonine geaggregeerde melanforen bij 10 μM volledig verspreidt.
In vivo Ramelteon (10 mg/kg, i.p.) vermindert significant de NREM-slaaplatentie bij ratten en produceert ook een kortdurende toename in de duur van de niet-snelle oogbewegingsslaap (NREM), maar het NREM-vermogensspectrum is onveranderd. Deze verbinding (0,1 mg/kg en 1 mg/kg, p.o.) versnelt de heraanpassing van het loopwielactiviteitsritme aan de nieuwe licht-donkercyclus bij ratten zonder het leervermogen of het geheugen te beïnvloeden. Het (0,03 mg/kg en 0,3 mg/kg, p.o.) verkort significant de latentie tot het begin van de slaap en verhoogt significant de totale slaapduur bij vrij bewegende apen zonder het algemene gedrag van de apen te beïnvloeden.
Kenmerken Een tricyclisch synthetisch analoog van melatonine.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • Doseringen

    1 mg/kg

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Klantproductvalidatie

(M) (Left) Cresyl violet and Luxol fast blue staining of ipsilateral corpus striatum on day 3 post-TBI. Scale bar = 50 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not increase the percentage of area with normal myelin in the Nrf2 KO mouse brain compared with that in the vehicle group. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test). (N) (Left) Fluoro-Jade C staining of the perilesional cerebral cortex on day 3 post-TBI. Scale bar = 30 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not decrease the number of degenerating neurons in the perilesional region of the Nrf2 KO mice. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test).

Gegevens van [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355 ]

(A) CLSM images of Porphyromonas gingivalis biofilm formed in the presence of melatonin and ramelteon at sub-MIC concentrations. Biofilm-forming cells were stained using the Live/Dead Bacterial Viability Kit. Dead cells were stained red, whereas live bacteria were stained green. In the presence of 50 μg/mL or 25 μg/mL ramelteon, the areas of biofilm formation were narrower than that of vehicle controls. Bars = 50 μm.

Gegevens van [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442. ]

Porphyromonas gingivalis were incubated in the presence of ramelteon (B). After crystal violet staining, absorbance at 550 nm was recorded. Data represent the mean ± SEM (n = 3) and differences between groups were assessed by ANOVA, *P < 0.05 versus vehicle control; **P < 0.01 versus vehicle control. three experiments.

Gegevens van [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442 ]

Sellecks Ramelteon Is geciteerd door 7 Publicaties

Microglial MT1 activation inhibits LPS-induced neuroinflammation via regulation of metabolic reprogramming [ Aging Cell, 2021, e13375] PubMed: 33964119
Energy restriction causes metaphase delay and chromosome mis-segregation in cancer cells [ Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208] PubMed: 34048314
SlSNAT interacts with HSP40, a molecular chaperone, to regulate melatonin biosynthesis and promote thermotolerance in tomato. [ Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018] PubMed: 32065633
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Melatonin receptor activation provides cerebral protection after traumatic brain injury by mitigating oxidative stress and inflammation via the Nrf2 signaling pathway [Wang J Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355] PubMed: 30553970
Melatonin Receptor Agonists as the “Perioceutics” Agents for Periodontal Disease through Modulation of Porphyromonas gingivalis Virulence and Inflammatory Response [Zhou W PLoS One, 2016, 11(11):e0166442] PubMed: 27832188
Establishment and assessment of a new human embryonic stem cell-based biomarker assay for developmental toxicity screening. [Palmer JA Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2013, 98(4):343-63] PubMed: 24123775

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.