alleen voor onderzoeksdoeleinden

Propylthiouracil Peroxidases remmer

Cat.nr.S1988

Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) is een thyroperoxidase- en 5'-deiodinase-remmer, gebruikt voor de behandeling van hyperthyreoïdie.
Propylthiouracil Peroxidases remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 170.23

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S198801 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.46%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.46

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 170.23 Formule

C7H10N2OS

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 51-52-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 6498, NSC 70461 Smiles CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (469.95 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
thyroperoxidase
5'-deiodinase
In vivo
Propylthiouracil-geïnduceerde hypothyreoïdie vermindert oxidatieve schade in de long-, lever-, nier- en ileale weefsels, waarschijnlijk door hypometabolisme bij ratten, wat geassocieerd is met verminderde productie van reactieve zuurstofmetabolieten en verbetering van antioxidantmechanismen. Deze door de verbinding geïnduceerde congenitale hypothyreoïdie reguleert vimentinefosforylatie op en put antioxidantafweer uit in onrijpe ratten testes. Het resulteert in lagere concentraties van thyroxine (T4) en triiodothyronine (T3), hogere concentraties van follikelstimulerend hormoon (FSH) en luteïniserend hormoon (LH) peptiden, en een toename van de expressie van steroïdogene genen na 12 uur en 48 uur bij zebravissen. Deze door de verbinding geïnduceerde hypothyreoïdie is geassocieerd met een verhoogde tolerantie van het geïsoleerde rattenhart voor ischemie-reperfusie. Het vermindert schildklierhormonen drastisch op PND21 en veroorzaakte tekorten in lichaamsgewicht die aanhielden tot de volwassenheid bij zich ontwikkelende ratten. Deze verbinding remt zowel de synthese van schildklierhormonen in de schildklier als de omzetting van T4 naar zijn actieve vorm, T3. Deze behandeling verhoogt de circulerende TSH significant op zowel P3 als P7. Deze blootstelling van volwassen ratten, in een dosis die bescheiden verlagingen van de circulerende T4-concentraties induceert en geen significant effect heeft op hersen-BDNF, verandert de schildklierhormonen en hippocampale BDNF-niveaus bij de nakomelingen significant op 3 en 7 dagen na de geboorte.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12967335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14519490/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253429/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02390180 Completed
Taste Qualities|Primary Tastes
Purdue University
October 2014 --
NCT01097915 Completed
Dysgeusia
University of Cagliari
October 2009 --
NCT00570466 Completed
Type 2 Diabetes
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine
January 2008 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.