alleen voor onderzoeksdoeleinden

Perindopril Erbumine RAAS remmer

Name: Perindopril Erbumine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1506
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S1506

Perindopril Erbumine (S9490-3) is een pro-drug en wordt in vivo gemetaboliseerd door hydrolyse van de estergroep om Perindoprilat te vormen, de biologisch actieve metaboliet, een potente ACE-remmer met een IC50 van 1,05 nM. Deze verbinding wordt gebruikt voor in vivo studies en Perindoprilat wordt aanbevolen voor in vitro onderzoek.

Perindopril Erbumine RAAS remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 441.6

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig RAAS Inhibitoren	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	441.6	Formule	C₁₉H₃₂N₂O₅.C₄H₁₁N	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	107133-36-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	S9490-3			Smiles	CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 88 mg/mL

Water : 30 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (67.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ACE 1.05 nM
In vitro	Perindopril Erbumine vertoont een hogere bindingsaffiniteit voor de bradykinine-bindingsplaatsen dan voor de angiotensine I-bindingsplaatsen van het angiotensine-converterend enzym (ACE) met een bradykinine/angiotensine I-selectiviteitsverhouding van 1,44. Deze verbinding remt de angiotensine- en Aβ42-naar-Aβ40-converterende activiteit van gemuteerd ACE dat twee actieve domeinen bevat (F-ACE) met een IC50 van respectievelijk 0,03-0,1 μM en 0,01-0,03 μM. Het (~2 μM) vertoont geen significante cytotoxiciteit jegens SCC-VII- en KB-cellen, maar kan de productie van angiotensine II en de transcriptie van VEGF in KB-cellen significant verminderen op een concentratieafhankelijke manier.
In vivo	Orale toediening van Perindopril Erbumine bij 2 mg/kg/dag heeft een significant remmend effect op de SCC-VII-tumorgroei en vermindert de bloedvatvorming rond de tumoren in vivo door de onderdrukking van VEGF-geïnduceerde angiogenese. Toediening van deze verbinding bij 2 mg/kg/dag vertoont een sterk remmend effect op de BNL-HCC-tumorgroei bij ratten, vergelijkbaar met dat van 20 mg/kg/dag en in tegenstelling tot de AT1-R-antagonist candesartan of losartan die bij de dosis van 20 mg/kg/dag geen remmend effect heeft. Toediening van deze chemische stof bij 3 mg/kg/dag remt LPS-geïnduceerde apoptose significant met 6,4% in RAEC's in vivo dan die van ramipril met 3,2%. Toediening van deze verbinding (1 mg/kg/dag) onderdrukt significant de hippocampale ACE-activiteit en voorkomt cognitieve stoornissen en hersenletsel bij ratten met de ziekte van Alzheimer (AD).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15449186/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309359/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593435/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):