Technische gegevens
| Formule | C19H32N2O5.C4H11N |
|||
| Moleculair gewicht | 441.6 | CAS-nr. | 107133-36-8 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 88 mg/mL (199.27 mM) | |
| Ethanol | 88 mg/mL (199.27 mM) | |||
| DMSO | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Perindopril Erbumine (S9490-3) is een pro-drug en wordt in vivo gemetaboliseerd door hydrolyse van de estergroep om Perindoprilat te vormen, de biologisch actieve metaboliet, een potente ACE-remmer met een IC50 van 1,05 nM. Deze verbinding wordt gebruikt voor in vivo studies en Perindoprilat wordt aanbevolen voor in vitro onderzoek. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Perindopril Erbumine vertoont een hogere bindingsaffiniteit voor de bradykinine-bindingsplaatsen dan voor de angiotensine I-bindingsplaatsen van het angiotensine-converterend enzym (ACE) met een bradykinine/angiotensine I-selectiviteitsverhouding van 1,44. Deze verbinding remt de angiotensine- en Aβ42-naar-Aβ40-converterende activiteit van gemuteerd ACE dat twee actieve domeinen bevat (F-ACE) met een IC50 van respectievelijk 0,03-0,1 μM en 0,01-0,03 μM. Het (~2 μM) vertoont geen significante cytotoxiciteit jegens SCC-VII- en KB-cellen, maar kan de productie van angiotensine II en de transcriptie van VEGF in KB-cellen significant verminderen op een concentratieafhankelijke manier. | ||
| In vivo | Orale toediening van Perindopril Erbumine bij 2 mg/kg/dag heeft een significant remmend effect op de SCC-VII-tumorgroei en vermindert de bloedvatvorming rond de tumoren in vivo door de onderdrukking van VEGF-geïnduceerde angiogenese. Toediening van deze verbinding bij 2 mg/kg/dag vertoont een sterk remmend effect op de BNL-HCC-tumorgroei bij ratten, vergelijkbaar met dat van 20 mg/kg/dag en in tegenstelling tot de AT1-R-antagonist candesartan of losartan die bij de dosis van 20 mg/kg/dag geen remmend effect heeft. Toediening van deze chemische stof bij 3 mg/kg/dag remt LPS-geïnduceerde apoptose significant met 6,4% in RAEC's in vivo dan die van ramipril met 3,2%. Toediening van deze verbinding (1 mg/kg/dag) onderdrukt significant de hippocampale ACE-activiteit en voorkomt cognitieve stoornissen en hersenletsel bij ratten met de ziekte van Alzheimer (AD). |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[3] |
|
|---|
Referenties
|
Sellecks Perindopril Erbumine Is geciteerd door 2 Publicaties
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.