Name: Plinabulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1176
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.08%

99.08

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig VDA Inhibitoren	Vadimezan (DMXAA)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	336.39	Formule	C₁₉H₂₀N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	714272-27-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NPI-2358			Smiles	CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (199.17 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.410mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Synthetic analog of NPI-2350 and greater potentcy than NPI-2350.
Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 9.8 nM-18 nM
In vitro	NPI-2358 bindt aan tubuline en heeft een krachtige remmende werking op menselijke tumorcellijnen die Pgp overexpressie vertonen of een verminderde nucleaire Topo II katalytische activiteit hebben, met een IC50 van 9,8 tot 18 nM. NPI-2358 is in staat om snel tubuline-depolymerisatie in HUVEC's en monolaagpermeabiliteit te induceren, zelfs bij 20 nM. NPI-2358 induceert celdood in MM-cellen met een IC50 van 8-10 nM, wat te wijten is aan het veroorzaken van vroegtijdige mitotische arrestatie in MM-cellen. NPI-2358 remt ook de tubulusvorming en migratie van endotheel- en MM-cellen, wat leidt tot verstoring van de tumorvascularisatie. NPI-2358 zou celdood kunnen induceren in patiënt MM (CD138+)-cellen zonder de levensvatbaarheid van normale mononucleaire cellen te beïnvloeden. Blokkeren van JNK heft de NPI-2358-geïnduceerde mitotische arrestatie of MM-celdood op.
In vivo	NPI-2358 (7,5 mg/kg) remt tumorgroei in humane plasmacytoom muizen xenograftmodellen bij goed verdragen doses. NPI-2358 induceert een tijd- en dosisafhankelijke afname van tumorperfusie. NPI-2358 is gevoeliger voor het KHT-sarcoom dan voor de C3H-tumor, terwijl stralingsrespons de antitumoractiviteit in beide modellen zou kunnen verbeteren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454451/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21815749/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02846792	Terminated	ALK Gene Translocation\|EGFR Activating Mutation\|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma\|ROS1 Gene Translocation\|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7\|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7	University of Washington\|National Cancer Institute (NCI)	June 14 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT00630110	Completed	Cancer	Nereus Pharmaceuticals Inc.	February 2008	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Plinabulin VDA chemisch

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 336.39