Name: Zosuquidar 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1481
Rating: 5 (34 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig P-gp Inhibitoren	Tariquidar (XR9576) Elacridar (GF120918) (20S)-Protopanaxadiol Solamargine Sinapine Levistilide A Evodine Valspodar Wilforine Encequidar (HM30181)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay	240 secs	Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM	22452412
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	636.99	Formule	C₃₂H₃₁F₂N₃O₂.3HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	167465-36-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl			Smiles	C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 127 mg/mL (199.37 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (47.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	P-gp (Cell-free assay) 60 nM(Ki)
In vitro	LY335979 remt competitief de evenwichtsbinding van Pgp door [³H]azidopine-fotoaffiniteitslabeling van de Pgp in CEM/VLB₁₀₀ plasmamembranen te blokkeren. LY335979 alleen vertoont cytotoxiciteit tegen medicijngevoelige en MDR-cellijnen met IC50 variërend van 6 μM-16 μM en produceert het vermogen om de resistentie van oncolytica tegen de MDR-cellijnen P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD of UCLA-P3.003VLB volledig om te keren bij concentraties van 0,1 en 0,5 μM. LY335979 herstelt de medicijngevoeligheid significant in P-gp-expresserende leukemie-cellijnen, waaronder K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX en HL60/DNR, en versterkt de cytotoxiciteit van anthracyclines en ozogamicine (Mylotarg) in primaire AML-blasten met actieve P-gp. Een recent artikel geeft aan dat LY335979 het apicaal gerichte transport van (Z)-endoxifeen in de ABCB1-getransduceerde cellen volledig remt.
Kinase Assay	ATPase-test
Kinase Assay	P-Glycoproteïne ATPase-activiteit wordt gemeten door de afgifte van anorganisch fosfaat uit ATP. De test wordt gedurende 90 minuten bij 37 °C in een 96-well plaat gemeten. Membranen (8 μg-10 μg eiwit) worden geïncubeerd in een totaal volume van 100 μL buffer A dat 5 mM natriumazide, 1 mM ouabaïne, 1 mM EGTA, 3 mM ATP, een ATP-regenererend systeem bestaande uit 5 mM fosfoenolpyruvaat en 3,6 eenheden/mL pyruvaatkinase bevat, in aanwezigheid en afwezigheid van 1 mM natriumvanadaat. Pgp-ATPase-activiteit wordt gedefinieerd als het vanadaat-gevoelige deel van de totale ATPase-activiteit. Platen worden 3 minuten na toevoeging van de detectieoplossing afgelezen. De extinctie wordt gemeten bij 690 nm met een microtiterplaatlezer. Een fosfaatstandaardcurve wordt gebruikt om de μmol gevormd fosfaat te berekenen. Monsters worden in drievoud gemeten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zosuquidar 3HCl P-gp modulator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 636.99