alleen voor onderzoeksdoeleinden

Edaravone Antioxidant chemisch

Cat.nr.S1326

Edaravone (MCI-186) is een nieuwe krachtige vrije radicalenvanger die klinisch is gebruikt om neuronale schade na ischemische beroerte te verminderen.
Edaravone Antioxidant chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 174.2

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%
99.89

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 174.2 Formule

C10H10N2O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder (seal)
CAS-nr. 89-25-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen MCI-186 Smiles CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL (200.91 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro
Edaravone oefent neuroprotectieve effecten uit door endotheelbeschadiging te remmen en neuronale schade bij hersenischemie te verbeteren. Deze verbinding biedt de gewenste eigenschappen van NOS: het verhoogt eNOS (gunstige NOS voor het redden van ischemische beroerte) en verlaagt nNOS en iNOS (schadelijke NOS). Dit chemische middel, dat oxidatie remt en de NO-productie afkomstig van verhoogde eNOS-expressie verbetert, kan de cerebrale bloedstroom verbeteren en behouden zonder peroxynitrietvorming tijdens reperfusie.
In vivo
Edaravone vermindert het infarctvolume significant en verbetert de neurologische deficietscores 24 uur na reperfusie in muizenhersenen. Deze verbinding onderdrukt de accumulatie van HNE-gemodificeerd eiwit en 8-OHdG in het penumbra-gebied tijdens de vroege periode na reperfusie aanzienlijk en vermindert microgliale activering, iNOS-expressie en nitrotyrosinevorming in de late periode. Het vermindert de nierfunctie en pathologische bevindingen significant in de rattennier. Dit chemische middel vermindert de vorming van vrije radicalen in de tubulaire cellen, aangegeven door dichlorodihydrofluoresceïne. Behandelde dieren vertonen een significant verbeterde neurologische uitkomst. Deze behandeling zorgt voor een significante vermindering van het aantal TUNEL-positieve apoptotische cellen, een afname van Bax-immunoreactiviteit en een toename van Bcl-2-expressie binnen het peri-infarctgebied. Het toont een uitstekend neuroprotectief effect tegen ischemie/reperfusie hersenletsel via een Bax/Bcl-2-afhankelijk anti-apoptotisch mechanisme.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15921675/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06107205 Completed
Healthy Adult Subjects
Auzone Biological Technology Pty Ltd
November 7 2023 Phase 1
NCT05953103 Recruiting
Subjects With Cerebral Hemorrhage
Simcere Pharmaceutical Co. Ltd
July 3 2023 Phase 2
NCT05410457 Recruiting
Ischemic Stroke
Nanjing First Hospital Nanjing Medical University
May 24 2022 --
NCT04776135 Completed
Healthy Adult Subjects
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
February 26 2021 Phase 1
NCT04254913 Completed
Japanese Patients With ALS
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
January 24 2020 Phase 1
NCT05342597 Completed
Healthy Adult Subjects
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
June 10 2019 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.