Name: Clemastine (HS-592) Fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1847
Rating: 5 (27 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	459.96	Formule	C₂₁H₂₆ClNO.C₄H₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	14976-57-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HS-592 fumarate, Meclastine fumarate			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCCC3CCCN3C.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL (23.91 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (5.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR Histamine H1 receptor 3 nM
In vitro	Clemastine Fumarate inhibits histamine induced rise in [Ca²⁺]_i in HL-60 cells with an IC50 of 3 nM as compared with that of chlorpheniramine or diphenhydramine with IC50 values of 20 nM and 100 nM, respectively. At concentrations of ≥25 μM, Clemastine Fumarate significantly blocks NK and ADCC reactions of lymphocytes against the human erythroleukemia cell line K562 and human B-lymphoblast cell line SB, respectively. Clemastine Fumarate inhibits histamine-induced contraction of guinea pig ileum with an IC50 of 231 nM. Clemastine Fumarate potently inhibits the HERG K⁺ channel in a concentration-dependent manner in HEK 293 cells stably expressing HERG channels with an IC50 of 12 nM, which can be attenuated by the Y652A or F656A mutation of HERG. Clemastine Fumarate significantly potentiates ATP-induced increase in [Ca²⁺]_i in HEKhP2X7 cells not relying on histamine receptor blockage but on sensitizing P2X7 receptor in a concentration-dependent manner with an EC50 of 10 μM, and increases the IL-1β release from LPS-induced human macrophages.
Kinase Assay	Remming van [Ca²⁺]_i
Kinase Assay	HL-60-cellen worden gesuspendeerd bij 1×10⁷ cellen/mL in een buffer bestaande uit 138 mM NaCl, 6 mM KC1, 1 mM MgSO4, 1 mM Na₂HPO₄, 5 mM NaHCO₃, 5.5 mM glucose en 20 mM HEPES-NaOH, pH 7.4, aangevuld met 0.1% (w/v) runderserumalbumine. De kleurstof fura-2/AM wordt toegevoegd in een concentratie van 4 μM, en cellen worden 10 minuten geïncubeerd bij 37 °C. Daarna worden de cellen verdund met de bovengenoemde buffer tot een concentratie van 5×10⁶ cellen/mL en 45 minuten geïncubeerd bij 37 °C. Vervolgens worden de cellen verdund met de bovengenoemde buffer tot een eindconcentratie van 0.5 × 10⁶ cellen/mL en gecentrifugeerd bij 250 g gedurende 10 minuten bij 20 °C. Cellen worden gesuspendeerd bij 1.0 × 10⁶ cellen/mL in de bovengenoemde buffer en bewaard bij 20 °C tot meting. HL-60-cellen worden tot 4 uur na belading met fura-2/AM gebruikt en gesuspendeerd in 2 mL van de bovengenoemde buffer, met behulp van acrylfluorescentiecuvetten. HL-60-cellen worden 3 minuten geïncubeerd bij 37 °C, in aanwezigheid van 1 mM Ca²⁺ en verschillende concentraties Clemastinefumaraat, vóór de toevoeging van histamine (100 μM). Fluorescentie wordt bepaald bij 37 °C, met constant roeren van de cellen bij 1×10³ tpm, met behulp van een Ratio II spectrofluorometer. De basale fluorescentie (basale [Ca²⁺]_i) wordt 1 minuut gemeten. De basale [Ca²⁺]_i-waarden worden afgetrokken van de overeenkomstige piek [Ca²⁺]_i-waarden, om de toename van [Ca²⁺]_i te berekenen. De excitatie- en emissiegolflengten zijn respectievelijk 340 en 500 nm. De IC50-waarde wordt beoordeeld aan de hand van de competitieve curve.
In vivo	Administration of Clemastine Fumarate (5-20 mg/kg) displays significantly inhibitory effect on simultaneously induced zymosan paw oedema and croton oil ear oedema in rats in a dose-dependent manner, with the inhibition of 53.6% and 46.8%, respectively, at the dose of 20 mg/kg, and with ID50 values of 18.0 mg/kg and 20.5 mg/kg, respectively. Clemastine Fumarate treatment strongly reduces innate immune responses to Listeria monocytogenes in mice by interfering with the extracellular signal-regulated kinase (ERK)-mediated production of proinflammatory cytokines such as TNF-α and IL-6 surprisingly not dependent on blocking the histamine H1 receptor, leading to significantly higher mortality.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6225527/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288909/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21262970/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9149318/ [7] https://europepmc.org/article/ppr/ppr181381 [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35274595/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-03-11)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06065670	NOT_YET_RECRUITING	Demyelinating Diseases; Demyelination; Corpus Callosum; Multiple Sclerosis Brain Lesion; Multiple Sclerosis Acute and Progressive; Clinically Isolated Syndrome, CNS Demyelinating	University of California, San Francisco	2026-09-15	PHASE1; PHASE2
NCT02521311	RECRUITING	Optic Neuritis	University of California, San Francisco	2017-02-28	PHASE2
NCT07304024	RECRUITING	Central Auditory Processing Disorder; Hearing Impaired (Partially); Hearing; Hearing Abnormality; Hearing Disability; Hearing Disorder; Hearing Disorders; Hearing Impairment, Sensorineural; Hearing Handicap; Hearing Impaired; Hearing Impairment; Hearing Loss; Central Auditory Disease; Noise Exposure; Noise Induced Hearing Loss; Noise-Induced Hearing Loss; Sound Perception; Myelin Degeneration; Myelinopathy; Myelin Integrity; Remyelination; Hidden Hearing Loss; Cocktail Party Skill; Cocktail Party Syndrome; CAPD; Age Problem	University of Colorado, Denver	2025-03-31	PHASE1; PHASE2
NCT07688746	RECRUITING	White Matter Injury; Brain Injury, Fetus and Neonate; Neonatal Brain Injury; Periventricular Leukomalacia; Periventricular White Matter Abnormalities	Bridget LaMonica Ostrem, M.D., Ph.D.	2026-07-26	PHASE1
NCT05359653	RECRUITING	Multiple Sclerosis (MS); Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting; Multiple Sclerosis, Primary Progressive; Multiple Sclerosis, Chronic Progressive; Multiple Sclerosis Relapse; Multiple Sclerosis Brain Lesion; Multiple Sclerosis Benign	University of California, San Francisco	2023-08-01	PHASE1; PHASE2
NCT06591091	RECRUITING	Depression	University of Illinois at Chicago	2025-12-10	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Clemastine (HS-592) Fumarate H1-receptoRantagonist

Molecuulgewicht: 459.96