alleen voor onderzoeksdoeleinden

Acarbose Carbohydrate Metabolism chemisch

Cat.nr.S1271

Acarbose (BAY g 5421, Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) is een remmer van intestinale alfa-glucosidase, gebruikt voor de behandeling van type 2 diabetes mellitus.
Acarbose Carbohydrate Metabolism chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 645.6

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 100.00%
100.00

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 645.6 Formule

C25H43NO18

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 56180-94-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 Smiles CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 129 mg/mL (199.81 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 129 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
alpha-glucosidase
In vitro

Deze verbinding remt reversibel intestinale alfa-glucosidasen, enzymen die verantwoordelijk zijn voor het Metabolism van complexe koolhydraten in absorbeerbare monosacharide-eenheden.

In vivo

Acarbose vermindert de opname van monosachariden afgeleid van voedingskoolhydraten, die een belangrijke rol spelen in het Metabolism en de toxiciteit van sommige chemische verbindingen. Deze verbinding alleen potentieert de hepatotoxiciteit van tetrachloorkoolstof (CCl4) en paracetamol (AP), zoals blijkt uit significant verhoogde niveaus van zowel alanine transaminase (ALT) als aspartaat transaminase (AST) in het plasma van ratten die vooraf met deze verbinding zijn behandeld. Deze behandeling onderdrukt gewichtstoename en de ontwikkeling van hepatische steatose bij sqstm1-gen knock-out muizen. Deze verbinding behandeling reguleert de hepatische expressie van de pparalpha-, ucp-2- en abca1-genen, evenals srebp1c, pparalpha en ppargamma in vetweefsel. Met deze verbinding behandelde ratten hebben een lager lichaamsgewicht op 3 maanden leeftijd met ongewijzigde voedselconsumptie, en een vergelijkbaar effect wordt waargenomen met een dieet met veel fructose bij de JCR:LA-corpulent rat. Deze chemische stof verbetert aanzienlijk de postprandiale hyperglycemie, het postprandiale insulineniveau, het totale cholesterol, triglyceride en het vrije vetzuurniveau bij Goto-Kakizaki (GK) ratten. Deze verbinding vermindert efficiënt het aantal monocyten dat aan de aortische endotheellaag hecht, verbetert acetylcholine-afhankelijke vasodilatatie en vermindert intimale verdikking van de aorta bij GK ratten.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8474319/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16696939/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05487859 Not yet recruiting
Kidney Cancer
University of Alabama at Birmingham
October 5 2025 Phase 2
NCT04665570 Active not recruiting
Type 2 Diabetes Mellitus
Bayer
December 21 2020 --
NCT04180813 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Boehringer Ingelheim
March 4 2020 --
NCT02953093 Completed
Aging
Montefiore Medical Center
August 30 2017 Phase 2
NCT02589353 Completed
Healthy Volunteers
Oregon State University
April 21 2017 Phase 4
NCT02527239 Unknown status
Pompe''s Disease
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|Genzyme a Sanofi Company
September 2015 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.