HIV Remmers | HIV Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S0958 | Zingibroside R1 | Zingibroside R1, geïsoleerd uit de wortelstokken van Panax zingiberensis Wu et Feng (Araliaceae), heeft enige anti-HIV-1 activiteit. Deze verbinding vertoont de remmende effecten op de opname van 2-deoxy-D-glucose (2-DG) door EAT-cellen met een IC50 van 91,3 µM en de groei van MT-4 cellen met een CC50 van 46,2 µM. | ||
| E0005 | Enfuvirtide Acetate | Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) is een HIV-fusieremmer met IC50's van respectievelijk 13,63 nM en 30,21 nM op infectie door HIV-1IIIB in MT-2 cellen en HIV-1Bal in M7 cellen.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid. | ||
| S4861 | Oxindole | Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one) is een aromatische heterocyclische organische verbinding die sedatie, spierzwakte, hypotensie en coma veroorzaakt bij overdosering. Deze verbinding heeft anti-kanker, anti-HIV, anti-diabetische, antibacteriële en andere farmacologische activiteiten. | ||
| S9626 | Nelfinavir | Nelfinavir (AG-1341) is een potente remmer van HIV protease en induceert endoplasmatisch reticulum (ER)-stress, autofagie en apoptose in vitro en in vivo. Het remt ook de productie van Streptolysin S (SLS), een belangrijke virulentiefactor van Streptococcus pyogenes, met een IC50 van 6 µM. | ||
| E0797 | WAY-383487 | WAY-383487 is een van de Tat-peptidederivaten en remt HIV-1 lange terminale repeat-geactiveerde transcriptie. | ||
| S5979 | 2',3'-Dideoxyadenosine | 2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) is een anti-humaan immunodeficiëntievirusmiddel tegen de replicatie van het humaan immunodeficiëntievirus (HIV) en het humaan hepatitis B-virus (HBV). | ||
| E4891 | Fostemsavir Tris | Fostemsavir Tris (BMS-663068 Tris) is een fosfonooxymethyl-prodrug van BMS-626529, geformuleerd als een tris(hydroxymethyl)aminomethaanzout. Het remt het human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) door te binden aan het gp120-eiwit, waardoor het virus niet kan hechten aan CD4+ T-cellen. | ||
| E1138 | CQ31 | CQ31, een klein molecuul, activeert selectief caspase activation and recruitment domain-containing 8 (CARD8). | ||
| S4446 | Dimercaprol | Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) is een acroleen-wegvanger die de HIV-1 tat-activiteit, virale productie en infectiviteit in vitro remt. | ||
| S9630 | Tipranavir | Tipranavir (PNU-140690) is een niet-peptidische remmer van HIV protease met een hoge potentie Ki van 0,008 nM en een IC50 van 0,03 μM; het remde ook HIV-2 protease met een Ki van < 1 nM. Het wordt toegediend in combinatie-antiretrovirale therapie ter behandeling van HIV-1-infectie en AIDS. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) is een dubbele ATP-competitieve PI3K en mTOR remmer voor p110α/γ/δ/β en mTOR(p70S6K) met een IC50 van respectievelijk 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in celvrije assays. Het remt ATR met een IC50 van 21 nM in 3T3TopBP1-ER cellen, induceert autophagy en onderdrukt HIV-1 replicatie. Fase 2. |
|
|
| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Flavopiridol (Alvocidib) concurreert met ATP om CDK's te remmen, waaronder CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 en CDK9 met IC50-waarden in het bereik van 20-100 nM. Het is selectiever voor CDK1, 2, 4, 6, 9 versus CDK7. Flavopiridol bleek aanvankelijk EGFR en PKA te remmen. Flavopiridol induceert autophagy en ER-stress. Flavopiridol blokkeert HIV-1-replicatie. Fase 1/2. |
|
|
| S1117 | Triciribine (API-2) | Triciribine (API-2) is een DNA synthesis remmer die ook Akt remt in de PC3 cellijn en HIV-1 in CEM-SS, H9, H9IIIB, U1 cellen met een IC50 van respectievelijk 130 nM en 20 nM; het remt PI3K/PDK1 niet en is 5000-maal minder actief in cellen die geen adenosinekinase hebben. Fase 1/2. |
|
|
| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapant is een SMAC-mimetische antagonist, voornamelijk voor cIAP1 met een Kd van <1 nM in een celvrije assay, minder potent tegen XIAP. Deze verbinding helpt bij het induceren van apoptosis in latente HIV-1-geïnfecteerde cellen. Fase 2. |
|
|
| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol (Alvocidib) HCl concurreert met ATP om CDK's te remmen, waaronder CDK1, CDK2, CDK4 en CDK6 met een IC50 van ~ 40 nM in celvrije assays. Het is 7,5-voudig selectiever voor CDK1/2/4/6 dan voor CDK7. Flavopiridol blijkt aanvankelijk EGFR en PKA te remmen. Flavopiridol HCl induceert Autophagy en ER-stress. Flavopiridol HCl blokkeert de HIV-1-replicatie. Fase 1/2. |
|
|
| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HCl is het hydrochloride van Plerixafor, een chemokine receptor antagonist voor CXCR4 en CXCL12-gemedieerde chemotaxis met IC50 van respectievelijk 44 nM en 5,7 nM in celvrije assays. Plerixafor kan worden gebruikt als een anti-HIV middel. |
|
|
| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) is het belangrijkste curcuminoïde van de populaire Indiase specerij kurkuma, die behoort tot de gemberfamilie (Zingiberaceae). Het is een remmer van p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) en Histone deacetylase (HDAC); het activeert de Nrf2 pathway en onderdrukt de activering van NF-κB. Curcumin induceert mitophagy, autophagy, apoptosis en celcyclusarrest met antitumoractiviteit. Curcumin vermindert nierbeschadiging geassocieerd met rhabdomyolyse door Ferroptosis-gemedieerde celdood te verminderen. Curcumin vertoont anti-infectieuze eigenschappen tegen verschillende menselijke pathogenen zoals het Influenza Virus, hepatitis C virus, HIV enzovoort. |
|
|
| S1400 | Tenofovir Disoproxil Fumarate | Tenofovir Disoproxil Fumarate behoort tot een klasse van antiretrovirale geneesmiddelen; het remt de activiteit van HIV reverse transcriptase door te concurreren met het natuurlijke substraat deoxyadenosine 5’-trifosfaat en, na incorporatie in DNA, door DNA-ketenbeëindiging. |
|
|
| S1351 | Ivermectin | Ivermectin is een glutamaat-gated chloridekanaal (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair middel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het denguevirus. Deze chemische stof induceert autofagie via de AKT/mTOR signaalroute en mitofagie. |
|
|
| S1704 | Emtricitabine (FTC) | Emtricitabine (FTC) is een nieuw nucleoside-middel dat actief is tegen zowel het humaan immunodeficiëntievirus (HIV) als het hepatitis B-virus (HBV). Het is een reverse transcriptase-remmer, en de intracellulaire halfwaardetijd is 39 uur. |
|
|
| S8512 | Cenicriviroc | Cenicriviroc is een krachtige, oraal actieve dubbele remmer van CC chemokine receptor 2 (CCR2) en CCR5. Deze verbinding remt ook HIV-1 en HIV-2 met krachtige ontstekingsremmende en anti-infectieve activiteit. |
|
|
| S5144 | Neferine | Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), een natuurlijke component van Nelumbo nucifera, heeft antitumorale werkzaamheid. Het induceert apoptosis in nierkankercellen. Deze verbinding voorkomt autophagy via activering van de Akt/mTOR-route en Nrf2 in spiercellen. Het remt sterk de NF-κB-activering. Het bezit een aantal therapeutische effecten zoals antidiabetisch, anti-veroudering, antimicrobieel, antitrombotisch, anti-aritmisch, ontstekingsremmend en zelfs anti-HIV. |
|
|
| S5959 | Tenofovir Disoproxil | Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) is een prodrug van tenofovir, dat intracellulair wordt gemetaboliseerd tot zijn actieve anaboliet tenofovirdifosfaat, een competitieve remmer van HIV-1 reverse transcriptase en beëindigt de groeiende DNA-keten. |
|
|
| S6848 | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310) is een krachtige remmer van polymerase γ en Reverse Transcriptase die kan worden gebruikt bij de behandeling van HIV-infectie. Het is ook een marker van DNA-synthese die kan worden gebruikt als een vroeg responsbiomarker in de chemotherapie van alvleesklierkanker. |
|
|
| S3500 | Pentosan Polysulfate Sodium | Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) is een oraal biologisch beschikbaar, semi-synthetisch medicijn met ontstekingsremmende en pro-chondrogene eigenschappen. Deze verbinding vertoont ook anti-HIV-1 activiteit. | ||
| S9064 | Trilobatin | Trilobatin (P-Phlorizin), een natuurlijk flavonoïde lipidenmolecuul, is een HIV-1-toegangsremmer die zich richt op de HIV-1 Gp41-envelop en een antioxiderend en ontstekingsremmend effect vertoont. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.