alleen voor onderzoeksdoeleinden

Obacunone (AI3-37934) Aromatase remmer

Name: Obacunone (AI3-37934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3784
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S3784

Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), een natuurlijke verbinding die aanwezig is in citrusvruchten, heeft verschillende biologische activiteiten aangetoond, waaronder antikanker- en ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding remt significant de aromatase-activiteit in een in vitro enzymassay met een IC50-waarde van 28,04 μM; het is tevens een nieuwe activator van Nrf2.

Obacunone (AI3-37934) Aromatase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 454.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.85%

99.85

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Overig Aromatase Inhibitoren	Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	454.51	Formule	C₂₆H₃₀O₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	751-03-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CCRIS 8657			Smiles	CC1(C2CC(=O)C3(C(C2(C=CC(=O)O1)C)CCC4(C35C(O5)C(=O)OC4C6=COC=C6)C)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (198.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 Aromatase (Cell-free assay) 28.4 μM
In vitro	Obacunone (AI3-37934) is een verbinding die de proliferatie van MCF-7-cellen sterk remt zonder niet-maligne borstcellen aan te tasten. Behandeling met deze verbinding verhoogt de apoptose door opregulatie van de expressie van het pro-apoptotische eiwit Bax en neerwaartse regulatie van het anti-apoptotische eiwit Bcl2, evenals het induceren van G1-celcyclusarrest. Bovendien remt het significant de aromatase-activiteit in een in vitro enzymassay. Blootstelling van MCF-7 borstkankercellen aan obacunone reguleert de expressie van ontstekingsmoleculen, waaronder nucleaire factor-kappa B (NF-kB) en cyclooxygenase-2 (COX-2), neerwaarts. Het remt COX-2 en NF-kB door activering van de p38 mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK). Obacunone wordt gerapporteerd als een glutathion S-transferase (GST) enzyminductor en als een neuroprotectief middel dat werkt door inductie van heemoxygenase-1 via de p38 MAPK-route. Het is een nieuwe activator van Nrf2 door de ubiquitylering van Nrf2 te verminderen en de stabiliteit ervan te verhogen. Deze verbinding kan cellen effectief beschermen tegen oxidatieve stress door de Nrf2-route te activeren. Het zou de expressie van het ARE-afhankelijke luciferasegen op een dosisafhankelijke manier kunnen induceren.
In vivo	Obacunone (AI3-37934) remt sterk bleomycine-geïnduceerde longfibrose bij muizen na systemische toediening. Het kan kankerproliferatie remmen en heeft enkele therapeutische effecten op hart- en vaatziekten. In vitro en dierstudies suggereren dat deze verbinding en enkele andere limonoïden potentiële anticarcinogene activiteit kunnen hebben tegen bepaalde soorten kanker. Een dosis van 500 mg/kg (lichaamsgewicht) per dag wordt goed verdragen en heeft geen nadelige effecten bij ratten, wat duidt op een lage toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24927687/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5003787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22843534/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):