Home Transmembrane Transporters CRM1 Remmer Leptomycin B (LMB)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Leptomycin B (LMB) CRM1 Remmer

Cat.nr.S7580

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) is een krachtig antischimmelantibioticum geïsoleerd uit Streptomyces en werkt als een specifieke remmer van de nucleaire exportfactor CRM1. Leptomycin B induceert snel cytotoxische effecten in kankercellijnen via covalente remming van CRM1 met IC50-waarden van 0,1 nM–10 nM.
Leptomycin B (LMB) CRM1 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 540.73

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.74%
99.74

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 540.73 Formule

C33H48O6

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 87081-35-4 -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CRM1
In vitro

Leptomycin B (LMB) is een krachtig antischimmelantibioticum van Streptomyces sp., en kan ook de expressie van COX-2 mRNA en proteïne remmen die wordt geïnduceerd door serumdepletie in MDA-MB-231 cellen.
In vivo

Leptomycin B (LMB) vermindert de expressie van matrixmetalloproteïnase-9 en onderdrukt huidontstekingen
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT03027388 Completed
Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 January 9 2019 Phase 2
NCT03804879 Completed
Diabetic Nephropathy
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 17 2018 Phase 2