Cysteine Protease Remmers | Cysteine Protease Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7393 | Aloxistatin (E-64d) | Aloxistatin (E64d) is een irreversibele en membraanpermeabele cysteine protease-remmer met bloedplaatjesaggregatieremmende activiteit. De Cysteine Protease cathepsine L is vereist voor virale SARS-CoV-2-toegang, en aloxistatin-behandeling verminderde de cellulaire toegang van SARS-CoV-2-pseudovirussen met 92,3%. |
|
|
| S7396 | Calpeptin | Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpaïne-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpaïne I (varkenserytrocyten), Calpaïne II (varkensnier), Papaïneb en Calpaïne I (menselijke bloedplaatjes). Deze verbinding vermindert apoptose en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen. |
|
|
| S1115 | Odanacatib | Odanacatib is een potente, selectieve en neutrale remmer van cathepsine K (mens/konijn) met een IC50 van 0,2 nM/1 nM, en vertoonde hoge selectiviteit ten opzichte van off-target cathepsine B, L, S. Fase 3. |
|
|
| S7379 | E-64 | E-64 is een irreversibele en selectieve cysteine protease remmer, en remt ook papaïne, calpaïne en cathepsines B en H, maar geen serineproteasen of aspartaatproteasen. De IC50 voor papaïne is 9 nM. Deze verbinding induceert oxidatieve stress en apoptose in Filarial Parasite. |
|
|
| S7386 | MG-101 (ALLN) | MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) is een celdoorlaatbare en potente remmer van cysteine proteases waaronder calpaïnen en lysosomale cathepsines. |
|
|
| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide) is een organische verbinding die is afgeleid van maleïnezuur. Het is een irreversibele remmer van alle cysteine peptidases, waarbij alkylering plaatsvindt aan de thiolgroep van de actieve plaats. N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinating enzymes (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën. |
|
|
| S7391 | Z-FA-FMK | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) is een irreversibele cysteine protease-remmer, en remt ook effectorcaspasen. |
|
|
| S2847 | Cathepsin Inhibitor 1 | Cathepsin Inhibitor 1 is een remmer van Cathepsin (L, L2, S, K, B) met een pIC50 van respectievelijk 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 en 5,2. |
|
|
| S7424 | PD 151746 | PD 151746 is een selectieve, celpermeabele calpaïne-remmer met een Ki van 0,26 The μM voor μ-Calpaïne, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van m-calpaïne. |
|
|
| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), een derivaat van E-64, is een irreversibele en membraanpermeabele cysteine protease remmer. Deze verbinding remt cathepsine L, een cysteine protease dat nodig is voor de virale toegang van SARS-CoV-2. |
|
|
| E2886 | LY3000328 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compound 5) is een krachtige en selectieve Cathepsin S (Cat S) remmer met IC50's van respectievelijk 7,7 en 1,67 nM voor humane Cat S en muis Cat S. |
|
|
| S7395New | PD 150606 | PD 150606 is een krachtige en selectieve remmer van calpaïnemet Ki-waarden van 0,21 µM voor µ-calpaïne en 0,37 µM voor m-calpaïne. Het vertoont neuroprotectieve effecten door hypoxisch/hypoglycemisch letsel in cerebrocorticale neuronen en excitotoxische schade in cerebellaire Purkinje-cellen te verminderen. |
|
|
| E2899 | MG132 SSS | MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) is een krachtige proteasoom- en calpaïneremmer met IC50 van respectievelijk 100 nM en 1,2 μM. |
|
|
| S0722 | Cruzain-IN-1 | Cruzain-IN-1 is een selectieve remmer van trypanosomale cysteine proteases en een covalente en reversibele Cruzain remmer met een IC50 van 10 nM. | ||
| P1157 | Z-FY-CHO | Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) is een krachtige en specifieke remmer van Cathepsin L (CTSL) die celapoptose verbetert en effectieve autofagische afbraak behoudt. | ||
| S0194 | Balicatib | Balicatib (AAE-581) is een krachtige en selectieve remmer van het osteoclastische enzym cathepsine K. | ||
| S5611 | 2-cyano-Pyrimidine | 2-cyano-Pyrimidine is een cathepsine K-remmer met een IC50 van 170 nM. | ||
| E4453 | Cathepsin G Inhibitor I | Cathepsin G Inhibitor I vertoont omkeerbare, competitieve cathepsin G remming met IC50- en Ki-waarden van respectievelijk 53 nM en 63 nM. Het kan worden gebruikt in antigeenverwerkingsstudies en voor de modulatie van de T-celrespons in situ en in vivo. | ||
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib is een krachtige 20S proteasoom-remmer met Ki van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Deze verbinding remt NF-κB en induceert ERK-fosforylatie om cathepsine B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen. |
|
|
| S7420 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) is een membraanpermeabel derivaat van CA-074 en werkt als een irreversibele cathepsin B remmer. |
|
|
| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A (Pepstatin) is een potente aspartische protease-remmer en remt ook HIV-replicatie. Pepstatin A is ook een remmer van cathepsines D en cathepsines E. Pepstatin A remt Autophagy door lysosomale Proteases te onderdrukken. |
|
|
| S7380 | Leupeptin Hemisulfate | Leupeptin Hemisulfate is een omkeerbare remmer van serine en cysteine proteases. Het remt Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaïne (Ki = 10 nM), trypsine (Ki = 35 nM), plasmine (Ki = 3,4 μM) en kallikreïne (Ki = 19 μM), en heeft geen effect tegen chymotrypsine, elastase, renine of pepsine. |
|
|
| S3025 | PMSF | PMSF (fenylmethylsulfonylfluoride, benzylsulfonylfluoride) is een irreversibele serine/cysteïne protease-remmer. |
|
|
| S7394 | MDL-28170 | MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) is een potente en selectieve calpaïne remmer van calpaïne die de bloed-hersenbarrière doordringt en de cysteine Protease activiteit in de hersenen remt na systemische toediening. Deze verbinding is ook een remmer van γ-secretase. |
|
|
| S4591 | Nitroxoline | Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) is een urinair antibacterieel middel dat werkzaam is tegen gevoelige grampositieve en gramnegatieve organismen die vaak voorkomen bij urineweginfecties. Deze verbinding belemmert de tumorprogressie in vitro en in vivo door de activiteit van cathepsin B te remmen. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.