CaMK Remmers | CaMK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7423	KN-93 Phosphate	KN-93 Phosphate is een potente en specifieke remmer van Ca2+/calmoduline-afhankelijke proteïne kinase II (CaMKII) met een K_i van 0,37 μM, zonder opmerkelijke remmende effecten op APK, PKC, MLCK of Ca2+-PDE-activiteiten. KN-93 vermindert CaMKII-geïnduceerde autophagy.Dit product is niet oplosbaar in zoutoplossing. Gelieve het niet in zoutoplossing op te lossen voor toediening.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208 bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192 Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
S6787	KN-93	KN-93 is een celpermeabele, omkeerbare en competitieve remmer van Ca2+/calmoduline-afhankelijke proteïnekinase II (CaMK-II) met een Ki van 2,58 μM bij konijnen myocardiale CaM kinase activiteit.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70 Int J Mol Med, 2025, 56(5)196 Nat Commun, 2024, 15(1):840
S8274	STO-609	STO-609 is een specifieke remmer van het Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) dat de activiteiten van recombinante CaM-KKα en CaM-KKβ isovormen remt, met Ki-waarden van respectievelijk 80 en 15 ng/ml, en ook hun autofosforyleringsactiviteiten remt. Deze verbinding remt de AMPKK-activiteit en remt autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S7422	KN-62	KN-62 is een krachtige en specifieke remmer van Ca2+/calmoduline-afhankelijke proteïnekinase II (CaMKII) met een Ki van 0,9 μM; tevens een niet-competitieve antagonist van de purinerge receptor P2RX7 (IC50 = 15 nM). Het is selectief voor CaMKII ten opzichte van PKA, PKC en MLCK, maar remt CaMKI en CaMKIV even goed. De Ki-waarde van deze verbinding voor CaMK V is 0,8 μM.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149 Cell Rep, 2025, 44(6):115839 Redox Biol, 2024, 75:103249
S7436	NH125	NH125 is een selectieve eEF-2 kinase remmer met een IC50 van 60 nM, >125-voudige selectiviteit ten opzichte van PKC, PKA en CaMKII, en tevens een potente histidine kinase remmer.	Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9 Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther BMC Cancer, 2016, 16(1):813
E5833^New	KN-93 hydrochloride	KN-93 hydrochloride is een methoxybenzeensulfonamide derivaat dat Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) remt met een Ki van 0,37 µM. Het vermindert de dopamine (DA) productie door de reactiesnelheid van tyrosine hydroxylase (TH) te beïnvloeden, wat leidt tot verminderde Ca(2+)-gemedieerde fosforylering van het TH-eiwit.
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS) is een krachtige PKC-remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Dit middel vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S7188	CID755673	CID755673 is een cel-actieve pan-PKD1/2/3 remmer met een IC50 van respectievelijk 180 nM, 280 nM en 227 nM, en ongeveer 200-voudige selectiviteit boven andere CAMKs.	World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089 J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4 Nat Commun, 2023, 14(1):3543
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) is een zeer selectieve en potente pan-PKD-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 154,6 nM, 133,4 nM en 109,4 nM voor PKD1, PKD2 en PKD3. Het werkt ook als een selectieve remmer van Src family kinases (v-Src, c-Fyn) en de tyrosine kinase c-Abl, met IC50-waarden van respectievelijk 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM en 22 μM voor v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMK II.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) is een membraanpermeabele en selectieve remmer van Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 remt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA en CaMK2 met een IC50 van respectievelijk 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM en 0,180 μM.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S6383	1-NM-PP1	1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analoog 9) is een krachtige remmer van Src-familiekinasen met IC50 van 4,3 nM en 3,2 nM voor respectievelijk v-Src-as1 en c-Fyn-as1. Deze verbinding remt ook CDK2-as1, CAMKII-as1 en c-Abl-as2 met IC50 van respectievelijk 5,0 nM, 8,0 nM en 120 nM.	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) is een selectieve remmer van Src-familiekinasen en remt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMKII met IC50's van respectievelijk 1,0, 0,6, 0,6, 18 en 22 μM.