CID755673 PKD remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.54%

99.54

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overig PKD Inhibitoren	CRT0066101 dihydrochloride CID 2011756

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	217.22	Formule	C₁₂H₁₁NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	521937-07-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 180 nM PKD3 227 nM PKD2 280 nM
In vitro	In LNCaP prostaatkankercellen remt CID755673 direct de PKD1-activiteit. In HeLa-cellen blokkeert deze verbinding significant de PMA-geïnduceerde nucleaire export van HDAC5, en blokkeert het PKD-gemedieerde eiwittransport. In prostaatkankercellen blokkeert het krachtig celmigratie en invasie, en toont het ook remmende activiteit op tumorcelproliferatie en celcyclusdistributie. Bovendien verandert deze chemische stof de effectorfuncties van primaire menselijke NK-cellen.
Kinase Assay	In vitro radiometrische PKD-kinaseassay
Kinase Assay	De radiometrische kinaseassay wordt uitgevoerd door co-incubatie van 0,5 μCi [γ-³²P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng gezuiverde recombinante humane PKD (PKD1, PKD2 en PKD3) of CAMKIIα-eiwitten, en 2,5 μg Syntide-2 in 50 μl kinasebuffer die 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoethanol bevat. De reactie wordt uitgevoerd onder omstandigheden waarbij de beginsnelheid binnen het lineaire kinetische bereik ligt. De filtreerpapieren worden vervolgens driemaal gewassen in 0,5% fosforzuur, aan de lucht gedroogd en geteld met behulp van een Beckman LS6500 multifunctionele scintillatieteller.
In vivo	CID755673, via PKD/PKD1-remming, verbetert significant necrose en de ernst van pancreatitis in een rattenmodel voor acute pancreatitis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 217.22