Angiotensin Receptor Remmers | Angiotensin Receptor Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1604 | Olmesartan Medoxomil | Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) is een selectieve angiotensin II type 1 (AT(1)) receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk. |
|
|
| S3057 | Azilsartan Medoxomil | Azilsartan Medoxomil (TAK-491) is een potente angiotensin II type 1 (AT1) receptor antagonist, remt het RAAS, met een IC50 van 2,6 nM, en vertoont >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van AT2. |
|
|
| S8695 | ML221 | ML221 is een potente Apelin receptor (APJ) functionele antagonist in celgebaseerde assays die >37-voudig selectief is ten opzichte van de nauw verwante Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) receptor. De IC50-waarden van ML221 zijn respectievelijk 0,70 en 1,75 μM in een cAMP-assay en een β-Arrestin-assay. |
|
|
| S5581 | Olmesartan | Olmesartan (RNH-6270) is een angiotensine 2-receptor antagonist met antihypertensieve activiteit. |
|
|
| E0039 | A-779 |
A-779 is een potente en selectieve antagonist voor Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) met een IC50 van 0,3 nM in een radioligand bindingsassay. Deze verbinding vertoont geen significante affiniteit voor AT1- of AT2-receptoren bij een concentratie van 1 μM. |
|
|
| S4975 | Fimasartan | Fimasartan (Kanarb) is een niet-peptide angiotensine II-receptorantagonist (ARB) met een niet-competitieve, onoverkomelijke binding aan de AT1-receptor. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartfalen. |
|
|
| E4975 | Angiotensin II human TFA | Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) is een vasoconstrictor en een belangrijk bioactief peptide van het renine-angiotensinesysteem dat de bloeddruk reguleert door activering van AT1R en AT2R, stimulatie van sympathische activiteit, aldosteronproductie en renale acties. Het bevordert ook de groei van vasculaire cellen, collagensynthese, fibrose en induceert apoptose en capillaire vorming via een redox-gevoelige route. | ||
| E1015 | Angiotensin II human | Angiotensin II human is een krachtige vasoconstrictor die angiogenese induceert door activering van de angiotensine II type 1 (AT1) receptor, wat de productie van vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) op een redox-gevoelige manier verhoogt en de vorming van capillairen uit endotheelcellen bevordert via de LOX-1-afhankelijke redox-gevoelige route. | ||
| S0326 | Olodanrigan (EMA401) | Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) is een zeer selectieve, oraal actieve, perifeer beperkte antagonist van de Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). De pijnstillende werking ervan lijkt de remming van de versterkte AngII/AT2R-geïnduceerde p38- en p42/p44 MAPK-activering en daarmee de remming van DRG-neuronale hyperexciteerbaarheid en uitlopervorming van DRG-neuronen te omvatten. | ||
| E4616 | Buloxibutid | Buloxibutid (AT2 Agonist C21) is een selectieve agonist van de angiotensine II type 2 receptor (AT2R) met een Ki-waarde van 0,4 nM voor de AT2-receptor en een Ki >10 µM voor de AT1-receptor. De behandeling vermindert significant vasculaire remodellering, verbetert de hemodynamiek en vermindert pulmonaire collageenafzetting in het Sugen-Hypoxia-model van pulmonale hypertensie. | ||
| S5980 | Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) | Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), een actieve carbonzuurmetaboliet van Losartan, is een niet-peptide angiotensin II (AT1) receptor antagonist. Deze verbinding remt de specifieke binding van [125I]-angiotensine II aan VSMC met een IC50 van 1,1 nM. | ||
| E1060 | AVE 0991 | AVE 0991 is een potente, oraal actieve, niet-peptide selectieve agonist van de Mas receptor (MasR), die functioneert als een stabiele mimic van angiotensine-(1–7) [Ang-(1–7)]. Het toont een hoge affiniteitsbinding aan endotheel MasR met een IC50 van 21 nmol/L in bovine aorta-endotheelcelmembranen en roept endotheeleffecten op die vergelijkbaar zijn met Ang-(1–7), inclusief robuuste stikstofoxide (NO)-afgifte met minimale superoxide (O2−)-productie. | ||
| E4951 | Eprosartan | Eprosartan (Teveten, SK-108566) is een selectieve, competitieve, niet-peptide en oraal actieve antagonist van de angiotensin II receptor. Deze verbinding bindt aan angiotensine II receptoren met IC50-waarden van respectievelijk 9,2 nM en 3,9 nM in rat- en humane bijniercortexmembranen. | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), bestaande uit valsartan en sacubitril in een molaire verhouding van 1:1, is een oraal biologisch beschikbare, dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi) voor hypertensie en hartfalen. Fase 3. |
|
|
| S6665 | Sparsentan (PS-433540, RE-021) | Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) is een dubbele endothelin type A receptor(ETA) en angiotensin II type 1 receptor antagonist. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.