AMPK Remmers | AMPK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7317	WZ4003	WZ4003 is een zeer specifieke NUAK kinase remmer met een IC50 van respectievelijk 20 nM en 100 nM voor NUAK1 en NUAK2 in celgebaseerde assays, zonder significante remming van 139 andere kinases.	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S8654	Ex229 (Compound 991)	EX229 (verbinding 991) is een krachtige AMPK-activator die 5-10 keer potenter is dan A769662 in het activeren van AMPK.	Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8 Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl is een hydrochloridezout van fenformine, een antidiabetisch medicijn uit de biguanideklasse. Het activeert AMPK, waardoor de activiteit en fosforylering toenemen.	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9833	BAY-3827	BAY-3827 is een potente AMPK-remmer die de AMPK-kinaseactiviteit remt met IC50-waarden van 1,4 nM bij een lage ATP-concentratie van 10 μM en 15 nM bij een hoge ATP-concentratie van 2 mM.	Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624 Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806 Autophagy, 2024, 1-24.
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002) is een oraal biologisch beschikbare, eenmaal daagse LDL-C-verlagende kleine molecule, ontworpen om verhoogde LDL-C-spiegels te verlagen en bijwerkingen te voorkomen die geassocieerd zijn met bestaande LDL-C-verlagende therapieën. Deze verbinding is een activator van hepatische AMP-activated protein kinase (AMPK) en heeft een krachtige remmende activiteit tegen hepatische ATP-citrate lyase (IC50=29 uM).	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 is een potente en selectieve NUAK1-remmer met een IC50 van 100 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van NUAK2.	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S0795	O-304	O-304 (O-304X) is een oraal beschikbare pan-activator van AMPK geactiveerd proteïne kinase (AMPK). Deze verbinding vertoont een groot potentieel als een nieuw medicijn voor de behandeling van type 2 diabetes (T2D) en geassocieerde cardiovasculaire complicaties.	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E1031	MK-8722	MK-8722 is een potente, directe, allosterische activator van alle 12 zoogdierlijke pan-AMPK-complexen.	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
S8803	MK-3903	MK-3903 is een potente en selectieve AMPK-activator met een EC50 van 8 nM voor de α1 β1 γ1-subeenheid. Het activeert 10 van de 12 pAMPK-complexen met EC50-waarden in het bereik van 8-40 nM en maximale activering >50%.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 is een nieuwe mitochondriale protonofoor ontkoppelaar die zoogdieren kan beschermen tegen acute renale ischemie-reperfusieschade en koude-geïnduceerde microtubulusbeschadiging. Deze verbinding is ook een potente AMPK activator. Het vermindert transport-geïnduceerde apoptose in iPS-gedifferentieerd retinaal weefsel.	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) is een potente activator van AMPK die de AMPK-fosforylering verhoogt. Het blokkeert de oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door de inhibitie van complex I en verhoogt apoptose. Deze verbinding verbetert verschillende soorten fibrose en remt tumoren.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S4561	Danthron	Danthron (Chrysazin, Antrapurol) reguleert het glucose- en lipidenmetabolisme door AMPK te activeren. Deze verbinding is een natuurlijk product dat wordt gewonnen uit de traditionele Chinese geneeskunde rabarber. Het werd vroeger gebruikt als laxeermiddel en wordt nu gebruikt als antioxidant in synthetische smeermiddelen, bij de synthese van experimentele antitumorale middelen, als fungicide en als intermediair voor het maken van kleurstoffen.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-adenylzuur, 5'-AMP) is een activator van een klasse van proteïnekinasen, bekend als AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	PF-06409577 is een oraal biologisch beschikbare AMPK-activator met een EC50 van 7 nM voor 1 1 1 in de TR-FRET-test en het toont geen detecteerbare remming van hERG in een patch-clamp-test (100 M) en was geen remmer (IC50 > 100 M) van de microsomale activiteiten van belangrijke menselijke cytochroom P450-isoformen.
E2032	MOTS-c	MOTS-c, een van mitochondriën afgeleid peptide (MDP), oefent antinociceptieve en ontstekingsremmende effecten uit door activering van de AMPK-route en remming van de MAP-kinases-c-fos-signaleringsroute.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract wordt gewonnen uit Rehmanniae radix praeparata, dat diabetes kan verbeteren via de AMPK-gemedieerde NF-κB/NLRP3-signaalroute.
E2371	YLF-466D	YLF-466D is een AMPK-activator die bloedplaatjesaggregatie remt.
S3832	Euphorbiasteroid	Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1), een component van Euphorbia lathyris L., remt de adipogenese van 3T3-L1-cellen door activering van de AMPK-route en induceert HL-60-cellen tot apoptose via bevordering van de Bcl-2/Bax apoptotische signaalroute op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding is een tricyclisch diterpeen van Euphorbia lathyris L., remt tyrosinase en verhoogt de fosforylering van AMPK, met anti-kanker, anti-virus, anti-obesitas en meervoudige medicijnresistentie-modulerende effecten.
S8953	ASP4132	ASP4132 is een krachtige en oraal actieve activator van Adenosinemonofosfaat-geactiveerd proteïnekinase (AMPK) met een EC50 van 0,018 μM. Deze verbinding wordt gebruikt als klinische kandidaat voor de behandeling van menselijke kanker.
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1 is een potente microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4) remmer, met een IC50 van 1,54 μM voor de MARK4 inhibitie assay.
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) is een steroïdaal glycoside geïsoleerd uit het Chinese kruid Radix ophiopogonis en vertoont een antitumorale eigenschap. Deze verbinding zou het TGF-β1-gemedieerde metastatische gedrag van MDA-MB-231 cellen kunnen onderdrukken door de ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenine/MMP-9 signaalas te reguleren. Het vermindert ook PM2.5-geïnduceerde ontsteking via het onderdrukken van de AMPK/NF-κB route in pulmonaire epitheelcellen van muizen.
E5784	AICAR phosphate
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid is een krachtige activator van AMPK onder hoge glucoseconditie.
E0795	COH-SR4	COH-SR4 onderdrukt adipogenese in 3T3-L1-cellen door indirecte activering van AMPK en stroomafwaartse modulatie van de Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1)-signaleringsroute, die belangrijke regulatoren blokkeert die betrokken zijn bij eiwitsynthese, celcyclusprogressie en expressie van belangrijke transcriptiefactoren en hun doelwit-adipogene genen die betrokken zijn bij lipidsynthese.
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleic acid (POA, Palmitoleaat) stimuleert de opname van glucose in de lever door activering van AMPK en FGF-21, afhankelijk van PPARα.
S9096	ligustroflavone	Ligustroflavone (Nuezhenoside), geïsoleerd uit de bladeren van Turpinia montana, vertoont een hoge antioxiderende capaciteit en wordt gerapporteerd als een AMPK-activator.
S0177	XMD-17-51	XMD-17-51 (XMD17-51) is een potente en zeer selectieve remmer van NUAK1.
S9860	BC1618	BC1618 is een oraal actieve Fbxo48-remmer die adenosinemonofosfaat (AMP)-geactiveerde proteïnekinase (AMPK)-afhankelijke signalering stimuleert. Deze verbinding bevordert mitochondriale splijting, vergemakkelijkt Autophagy en verbetert de hepatische insulinegevoeligheid.
S4460	IMM-H007	IMM-H007, een adenosinederivaat, is een activator van AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). Deze verbinding is een potentieel geneesmiddel voor de behandeling van hartfalen. Het reguleert negatief endotheelontsteking door NF-κB en JNK/AP1 signalering te inactiveren. Deze chemische stof remt de afbraak van ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) en vergemakkelijkt de lokalisatie ervan op het celoppervlak in macrofagen, waardoor cholesteroluitstroom wordt bevorderd.
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A wordt geïsoleerd uit de oppervlaktelaag van Poria cocos. Deze verbinding activeert AMPK om fibroblastactivatie en abnormale extracellulaire matrixremodellering bij nierfibrose te verminderen. Het is ook een modulator van tryptofaanhydroxylase-1 (TPH-1).
S0888	Rsva 405	Rsva 405, een nieuwe kleinmoleculaire activator van AMPK, is een potente remmer van adipogenese en kan daardoor therapeutisch potentieel hebben tegen obesitas.
S1323	7-Methoxyisoflavone	7-Methoxyisoflavon (MIF) is een krachtige activator van adenosinemonofosfaat-geactiveerd proteïnekinase (AMPK).
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract wordt geëxtraheerd uit Smilax china L., dat 3T3-L1-adipocyten kan stimuleren tot bruinachtige adipocyten via de β3-AR/AMPK signaalroute.
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract wordt geëxtraheerd uit Paeonia lactiflora Pall., dat leverbeschadiging bij hypercholesterolemische ratten kan verlichten via de ROCK/AMPK-route.
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract wordt geëxtraheerd uit Atractylodes macrocephala Koidz., dat lysophagie kan reguleren op basis van de LKB1-AMPK-TFEB-route.
S1033	Nilotinib (AMN-107)	Nilotinib is een selectieve Bcr-Abl-remmer met een IC50 van minder dan 30 nM in murijne myeloïde progenitorcellen. Nilotinib induceert Autophagy via AMPK-activatie.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Immunology, 2025, NONE
S1113	GSK690693	GSK690693 is een pan-Akt-remmer die Akt1/2/3 target met een IC50 van 2 nM/13 nM/9 nM in celvrije assays, en is ook gevoelig voor de AGC-kinasefamilie: PKA, PrkX en PKC-isozymen. GSK690693 remt ook krachtig AMPK en DAPK3 uit de CAMK-familie met een IC50 van respectievelijk 50 nM en 81 nM. GSK690693 beïnvloedt de activiteit van Unc-51-like autofagie-activerende kinase 1 (ULK1), remt robuust de STING-afhankelijke IRF3-activering. Fase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S8274	STO-609	STO-609 is een specifieke remmer van het Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) dat de activiteiten van recombinante CaM-KKα en CaM-KKβ isovormen remt, met Ki-waarden van respectievelijk 80 en 15 ng/ml, en ook hun autofosforyleringsactiviteiten remt. Deze verbinding remt de AMPKK-activiteit en remt autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydraat is een selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van Bcr-Abl met IC50 < 30 nM in murien myeloïde progenitorcellen. Nilotinib induceert Autophagy via AMPK-activatie.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin), een actief natuurlijk ingrediënt in een aantal traditionele Chinese geneeskrachtige kruiden, vertoont remmende activiteit tegen het oncogene proteïnekinase Pim-1 met een IC50 van 2,71 μM. Deze verbinding induceert apoptose via mitochondriale disfunctie en remming van de P13k/Akt signaalroute in HepG2 kankercellen. Het oefent anti-osteoporotische en botresorptie-verzachtende effecten uit via activering van de AMPK signaalroute.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S1321	Urolithin B	Urolithin B remt de NF-κB-activiteit door de fosforylering en afbraak van IκBα te verminderen. Deze verbinding onderdrukt de fosforylering van JNK, ERK en Akt en verhoogt de fosforylering van AMPK. Het is ook een regulator van de skeletspiermassa.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract wordt geëxtraheerd uit Alpiniae Katsumadai, dat groei-inhibitie en autofagie-gerelateerde apoptose kan induceren door de AMPK- en Akt/mTOR/p70S6K-signaalroutes in kankercellen te reguleren.
E1323^New	Aldometanib	Aldometanib (LXY-05-029) is een selectieve remmer van aldolase (ALDOA) met een IC50 van 50 uM in in vitro enzymatische assays. Het activeert ook lysosomale AMPK door FBP-aldolase-binding te blokkeren, wat glucoseverhongering nabootst en de metabolische gezondheid verbetert zonder hypoglycemie te veroorzaken.
S2942	EB-3D	EB-3D is een krachtige en selectieve remmer van cholinekinase α (ChoKα) met een IC50 van 1 μM voor ChoKα1. Deze verbinding induceert deregulering van de AMPK-mTOR route en apoptose in leukemische T-cellen.
S9116	Chikusetsusaponin IVa	Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F), een belangrijk actief ingrediënt van triterpenoïde saponinen, heeft talrijke farmacologische activiteiten, waaronder cytotoxische activiteit tegen verschillende kankercellen, ontstekingsremmende activiteit, preventie van tandbederf en inductie van genta-micine nefrotoxiciteit. Deze verbinding is een nieuwe AMPK-activator.
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS) is een oligomeer van β-(1➔4)-gekoppeld d-glucosamine, waarvan de werking de modulatie van verschillende belangrijke routes omvat, waaronder de onderdrukking van nucleaire factor kappa B (NF-κB) en mitogeen-geactiveerde proteïnekinasen (MAPK) en de activering van AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK).
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG), een secoiridoïde glycoside voornamelijk geëxtraheerd uit Swertia en Gentiana wortels, vertoont anti-oxidatieve, anti-tumorale en anti-diabetische activiteiten. Deze verbinding is een agonist voor de bitteresmaakreceptore TAS2R1 en remt in LAD-2 cellen de door substantie P geïnduceerde productie van nieuw gesynthetiseerde TNF-α. Het induceert Apoptosis in menselijke maagkankercellen (SNU-16) door G2/M celcyclusarrest en de PI3K/Akt signaalroute. Deze chemische stof interageert met de α2 subeenheid van AMP-activated protein kinase (AMPK) en activeert de trimere kinase met een EC50 van 277 pM.
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamate, een actief bestanddeel van Zanthoxylum armatum, is een veelgebruikte natuurlijke smaakstof met antimicrobiële en Tyrosinase-remmende activiteiten. Methyl Cinnamate remt de differentiatie van adipocyten via activering van de CaMKK2--AMPK-route in 3T3-L1 preadipocyten.
S3299	Demethyleneberberine	Demethyleneberberine (DMB), een component van Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), verlicht significant gewichtsverlies en vermindert de myeloperoxidase (MPO) activiteit, terwijl het de productie van pro-inflammatoire cytokines, zoals interleukine (IL)-6 en tumor necrosis factor-α (TNF-α), significant vermindert en de activering van de NF-κB signaalroute remt. Deze verbinding verbetert potentieel NAFLD (niet-alcoholische vette leverziekte) door AMPK-routes te activeren.